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非洛地平缓释片说明书 波依定@ 【药品名称】 通用名：非洛地平缓释片 商品名：波依定／Plendil 英文名：Felodipine Sustained Release Tablets 汉语拼音：Feiluodiping Huanshipian 本品主要成份及其化学名称：主要成份为非洛地平； 化学名称：2,6－二甲基－4－（2,3－二氯苯基）-1,4－二氢－3,5－吡啶二 甲酸甲乙酯。 其结构式为： 分子式：C18H19CI2NO4 分子量：384.25 ［性状］ 本品为薄膜衣片，2.5毫克为黄色，5毫克为粉红色，10毫克为红棕色．除 去膜衣显白色。 【药理套理】 1.药理 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和（或）其他钙通道阻滞剂可 逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房，细胞的电 压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择，性抑制作用强于对心肌作用； 在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相 关，并有伴随反射性心率增加。 非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时 可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少、长期给药心率可能增加5－10 次／分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与β受体阻滞剂合用时 不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，非洛地平单用或与β受 体阻滞剂合用对心脏传导（P-R、 P－Q和H-V间期）没有显著影响。非洛地平的 抗高血压治疗与原来存在的主心室肥厚的明显恢复相关。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌 力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水 平。 非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消 除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非 洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者，其肾小 球滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。 对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者，非洛地平可降低血压，改善肾血流和 肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。 在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗 不影响电解质。 非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩 张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠脉血流和心肌氧供。非洛 地平可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷 及心肌氧的需求下降。 对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。 非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无痛性心肌缺血的发生。非洛 地平可单独使用或与β受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。 无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使对伴有充 血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病．痛风、高脂血症、雷 诺症或接受肾移植的患者也有很好的耐受性。 的耐受性。 2.毒理 致癌实验： 在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1 或69.3mg／kg,观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发主率随剂量增加而 增加，但是在小鼠给药一日138.6mg／kg（最大建议人用剂量的28倍）的类似 研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大 鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些 激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。 在相同的大鼠研究中，与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食 管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其 他药物相关的食管或胃肠道病理变化。 小鼠给药非洛地平一日138.6mg／kg（最大建议人用剂量的28倍）,雄性小 鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。 致突变实验： 非