甘草次酸,1脱氧甘草次酸和1一熊果酸水溶性钠盐的制备.pdfVIP

第4卷第 2期 亚 太 传 统 医 药 Vo1．4No．2 2008年 2月 Asia-PacificTraditiona1Medicine Feb．2008 甘草次酸、11一脱氧甘草次酸和 熊果酸水溶性钠盐的制备 罗 晔，孙晓飞，许琼明 (苏州大学药学院，江苏 苏州 215123) 摘 要：目的：制备甘草次酸、11一脱氧甘草次酸以及熊果酸等五环三萜类化合物的钠盐。方法：在无水乙醇条件 下，将它们与氢氧化钠反应．分别得到相应的钠盐。结果 ：所得钠盐通过熔点、红外、紫外等表征其结构。结论：五 环三萜类化合物的钠盐从一定程度上提高了这类化合物的水溶性 ，改善了相应的药理作用。 关键词：甘草次酸；11一脱氧甘草次酸；熊果酸；五环三萜类化合物；水溶性钠盐 中图分类号：R914．1 文献标识码 ：A 文章编号：1673—2197(2008)02—050—04 在新药设计中，很多优秀药物并不是完全新型结 当大比例是有机酸或碱的盐，而且往往是弱有机酸与 构的化合物，而是通过对先导化合物或老药结构进行 强无机碱、弱有机碱与强无机酸合成的盐居多。由于 合理改进或结构修饰开发而来的，它们往往具有更理 成盐，使一些有机酸或有机碱变成了固体，有利于制 想的理化性质或者药动学性质，或者膜透过性增强、 备固体剂型；药物的水溶性增加，有利于制备含水剂 吸收和生物利用度提高，或者具有靶向作用，选择性 型；成盐过程常常也是一种提纯过程，除去了混在药 提高，毒副作用减弱_1]。 物中的不能成盐的杂质。 成盐修饰作为化学结构修饰的一项重要 内容，因 药物在水中的溶解度小于 1 (10mg ·ml ) 其具备诸多优点而引起了广泛的研究与应用，具有开 时，都可能出现吸收问题。对于难溶药物的注射制 发新药的巨大潜在价值。所谓成盐修饰，就是将具有 剂，为了达到溶解的目的，一些药品中使用了对人体 酸、碱性的药物，制成适当的盐类供用。药物中有相 具有刺激性的有机助溶剂，不同程度地引起过敏、溶 呕吐、中风痰厥。因此汪昂在 《医方集解》中说：“在肺 选祛痰的基本配方提供了依据。 则咳，在 胃则呕，在头则眩，癫狂惊痫 以及痰核瘰疬等 参考文献 ： 在心则悸 ，在背则冷，在胁则胀 ，其变不可胜穷也。” 本试验采用的16种组方，对基于临床实践经验 E1] 沈映君．中药药理学I-M]．北京：人民卫生出版社，2000． 得出的祛痰经方中 14味中药的祛痰效果进行了实验 [2] 李仪奎 ，王钦茂．中药药理学试验方法VM]．上海：上海 研究，结果表明，这 14味药中以太子参的祛痰作用最 科技 出版社 ，1991． [3] EnglerH，SzelenyiI．TrachealPhenolRedSecretion，a 为显著 (PO．o5)，其次为干黄芪、杏仁，知母、鱼腥草 New MethodforScreeningMucosecretolyticCompounds 也有比较好的效果，其余各因素影响不大。由此得 [J]．JPharmacolMethods，1984(11)：151—157． 出，该经方中以太子参、干黄芪、杏仁、知母、鱼腥草、 1-4] 彭代