3-氯-1-（2-噻吩）丙酮的不对称催化氢化工艺的研究.pdfVIP

化 学 工 程 师 Chemical Engineer 2015年第 1O期 DOI：10．16247~．cnki．23—1171／tq 科 研。 与 开 3一氯-1-(2-噻吩)丙酮的 发 不对称催化氢化工艺的研究 刘娅静，张贤龙，吴光辉 ，苏晓霞，董小妹 ，晁国库，任宝东，赵亚娟 (温州大学 化学与材料工程学院。浙江 温州 325035) 摘 要：利用铁基手性络合催化剂 FeC1(TPP)(【1S，2s)一DPEN]／- 一A1O，对 3一氯一1一(2一噻吩)丙酮进 行催化加氢而制得抗抑郁药度洛西汀中间体 (s)一3一氯一1一(2一噻吩)丙醇，与以往的方法相比，此方法不仅 产率高且绿色环保。并探讨了温度、氢压和加氢时间对产物转化率以及选择性的影响。实验结果表明：温度在 25℃，氢压在 1．2MPa，反应时间在 1Oh，3一氯一1一(2一噻吩)丙酮的转化率98％，(S)一3一氯一1一(2一噻吩)丙醇 的e~e值为 85％。 关键词：不对称加氢；铁基手性催化剂；3一氯一1一(2一噻吩)丙酮；(S)一3一氯 一1一(2一噻吩)丙醇 中图分类号：0643 文献标识码：A Studyonasymmetriccatalytichydrogenationof3-chioro-l-(2-thieny1)acetone LIUYa-jing，ZHANGXian—long，WUGuang—hui，SUXiao-xia，DONGXiao-mei，CHAOGuo-ku， RENBao—dong，ZHAOYa-juan (CollegeofChemistryandMaterialEngineering，WenzhouUniversity，Wenzhou325035，China) Abstract：Forthesynthesisoftheantidepressantduloxetineintermediate (S)一3一chloro一1一(2一thieny1) propanol，amoreefficientandenvironmentprotectingway hasbeendevelopedthroughcatalytichydrogenationof 3-chloro一1一(2-thieny1)acetoneinthepresenceofachiralcomplexirl(】n—basedcatalystsupposedonA12O3．Theef- fectsofreactiontemperature，hydrogenpressure，timeofhydrogenationontheconversionrateandtheproductse- lectivityhavebeenstudied．Theresultsshow thatwhenthetemperatureis25％ andthehydrogenpressureis1．2 MPa,theconversion?rateof3-ehloro一1一(2-thieny1)acetoneis98％andthee．e．％of(S)一3一chloro一1一(2-thieny1) propanolis85％ intenhours． Keywords：asymmetrichydrogenation；chiraliron—basedcatalyst；3-chloro一1一(2-thieny1)acetone；(S)一3一 chloro一1一(2-thieny1)propanol 在众多的抗抑郁药中，盐酸度洛西汀 由于其起 的手性催化剂的中心原子主要集 中在过渡金属钯、 效时间短、疗效显著、安全性高，代表了抗抑