药学本科药物化学课教学大纲-2010.docVIP

药物化学课程教学大纲 （）药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。 ?、 教学任务：1. 常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要药物类型的构效关系。 2为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。 3重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。 4各类药物的发展、结构类型和必威体育精装版进展。 5新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 ? 、教材郑虎? 《药物化学》第版?? 北京：人民卫生出版社 200年??? ??? Wilson and Gisvolds Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 11th Edition, Edited by J.N.Delgado and W.A. Remers, J.B.; Lippincott, Philadelphia, 2004. 2. 徐正 主编。 药物化学学习指导，人民卫生出版社，2007. 四、学时分配 序号 内容 理论学时 课堂讨论 1 第一章 绪论 1 2 第二章 中枢神经系统药物 7 3 第三章 外周神经系统药物 8 4 第四章 循环系统药物 6 5 第五章 消化系统药物 4 6 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 4 7 2 8 第七章 抗肿瘤药 4 9 第八章 抗生素 6 10 第九章 化学治疗药 8 11 第十章 利尿药及合成降血糖药 2 12 第十一章 激素 4 13 第十二章 维生素 2 14 第十三章 新药设计与开发 3 2 总计 59 4 五．考核 教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、了解。在考核试卷中，掌握的内容约占总分的60%，理解（熟悉）的内容约占30%，了解的内容约占10%。 总评：100%。期末考试：60%；课堂讨论及平时成绩：30%；课堂出勤：10%。 六、 对学生的具体要求? 第一章 绪论 1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。 2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。 第二章 中枢神经系统药物 1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥类药物的构效关系。 2、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。 3、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。 4、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。 5、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线 6、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展。 第三章 外周神经系统用药 1、掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。 2、掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。 3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。 4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那