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生物药剂学习题集 11.Ｄ.胃排空的速率越快越有利于主动转运药物的吸收生物药剂学研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药效三者之间关系处置药物的分布、代谢和排泄过程易化扩散非脂溶性或亲水性物质借助于细胞膜上一定物质的帮助，从高浓度处向低浓度处扩散，不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。可采取双手法和单手法两种形式愈大愈高药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化胃空速率胃内容物从幽门向十二指肠排出的速度，称为胃排空速度固体药物溶解速度Noyes Whitney扩散理论药物的吸收速度与药物的表面积、药物的溶解度、溶解速度常数成正比。崩解度的测定，是否可作为制剂生物有效性的测定？为什么？片剂经崩解成微细颗粒，其中药物溶解后，方能被机体吸收。难溶性药物片剂，虽然崩解时限符合药典规定，但其生物利用度却可能很差所以崩解度的测定，只可作为生产中每批制剂之间的差异控制，而不能作为制剂生物有效性的测定。简述尿液的酸碱度如何影响药物的肾排泄。药物如为弱酸，当肾小管内尿的碱性比血浆中大时或为弱碱，当肾小管内尿的酸性比血浆中大时；会增加肾脏排泄通常药物在小肠中的吸收比按所预测的值要高很多，①小肠吸收表面微环境比肠内pH低 ②小肠吸收表面积大在中药现代化研究中，有人提出将黄连素口服片剂改为注射液，黄连的主要成分是小檗碱。因为小檗碱季铵式结构难以渗过肠壁吸收药物能通过生物膜吸收，离子型药物可以通过生物膜含水小孔通道吸收，强碱性阳离子药物在所有胃肠道pH都带正电荷，故在任何pH都不能被动吸收因膜孔内含有带正电荷的蛋白质或吸附有阳离子如钙离子，其正电荷形成的球形静电空间电场能排斥阳离子，有利于阴离子通过故制剂中应用的原料药物是它的盐酸盐。而盐酸小檗碱水中溶解度很小肌内注射很难达到有效抗菌浓度所以治疗肠道感染，黄连素注射液远不如黄连素片或黄连素灌肠液有效ml ，置干燥锥形瓶中，加玻璃珠轻轻旋转振摇10min，除去纤维蛋白原，加入约10倍量的生理盐水，摇匀，离心，除去上清液，沉淀的红细胞再用生理盐水如法洗涤2～3次，至上清液不显红色为止。将所得红细胞按体积，用生理盐水配制成2%的混悬液，供试验用。2）溶血性测定：取试管7只，加入不同量2%红细胞混悬液和生理盐水，混匀，于37℃恒温箱内放置30min，然后分别加入不同量的药液各种溶液（第6管不加供试品溶液，作为空白对照；第7管不加供试品溶液，且用纯化水代替生理盐水，作为充分溶血对照），摇匀后置37℃恒温箱中，开始每隔15min观察一次，1h后，每隔1h观察一次，观察4h。如溶液呈透明红色，即表示溶血；如溶液中有棕红色絮状沉淀，则表明有红细胞凝聚作用。 若凝聚物在试管振摇后又能重新分散，或将凝聚物放在载玻片上，在盖玻片边缘滴加二滴生理盐水，在显微镜下观察，凝聚红细胞能被冲散者为假凝聚，供试品可供临床应用；若凝聚物不能被摇散或在玻片上不能被冲散者为真凝聚，供试品不宜供临床使用。 3.1.D酶系统发育不全TDDS：经皮给药是药物通过皮肤给药方法的一种新方法，药物应用于皮肤上后，以恒定速度（或接近恒定速度）穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环, 产生全身或局部治疗作用。。共同点：药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运不消耗能量不同点：被动转运不需要载体，被动转运不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象，而促进扩散具有结构特异和饱和现象被动扩散的速度与转运药物浓度呈线性关系，为一级速率过程，促进扩散转运速度随浓度变化而增加直至饱和，服从米氏方程当药物剂量增大，从指定的剂量中吸收的药物百分数递降对主动吸收的药物可能存在某一最适剂量，超过此剂量不会有更高的治疗效应小肠是吸收药物的主要部位小肠粘膜形成环形皱壁在皱壁上又有许多指状突起的绒毛绒毛上还有很多微绒毛因此有效吸收的面积增大了约600倍（与无绒毛相比）小肠表面积最大可达200平方米。由于大多数药物是被动扩散，吸收的速度与表面积成正比所以小肠是吸收药物的主要部位。表面活性剂药物吸收增加药物的吸收：在CMC以下，不仅能增加体液对药物粒子表面的润湿性和提高溶出度同时还能溶解消化道上皮细胞膜的脂质，增加吸收，提高生物有效性。降低药物的吸收：在CMC以上时，药物进入表面活性剂胶团，胶团对药物的游离扩散形成屏障，并且集聚的胶团不能透过粘膜，使机体对药物的吸收受阻注射剂中加入某些高分子附加剂达到降低副作用，增强和延长药效的目的注射剂中加入某些高分子附加剂，除可以增加药液的粘度使药物向组织的扩散速度减慢，吸收延长，延效外，有些还可以起载体的作用将小分子药物如抗癌药物与高分子物质结合，可使药物定向分布到作用部位或淋巴系统，达到降低副作用，增强和延长药效