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最有前景的NMDA受体拮抗剂 欢迎光临双红灵世界 GMP认证企业  双 红 灵氢 溴 酸 右 美 沙 芬 注 射 液 Dextyome thoyphan HYDROBROMIDE IJECTION 最有前景的NMDA 受体拮抗剂 商品名：双红灵 通用名：氢溴酸右美沙芬注射液 主要成分：氢溴酸右美沙芬 英文名：DextromethorphanHydrobromide Injection 分子量：370.33 分子式：C18H25NOHBrH20 最有前景的NMDA受体拮抗剂 镇咳：本品是非依赖性中枢镇咳药，能直接抑制延髓的咳嗽中枢而产生镇咳作用，是目前联合国卫生组织推荐的最安全有效的镇咳药。 拮抗NMDA受体：能减少伤害性神经递质进入大脑疼痛中枢，提高痛阈，减少阿片类镇痛药的需要量和副作用，术前术后应用，均有改善疼痛状态，提高生活质量的疗效，现已在国内外被推崇为最有前景的NMDA受体拮抗剂。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 血药半衰期为8小时，本品皮下或肌肉注射，镇咳作用起效时间为30分钟。 主要经肝脏代谢，肾脏排泄。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 急性毒性实验：本品毒性很低。 慢性毒性实验：以大鼠（27周，每日10毫克/体重）体重增长正常；没有明显的血流动力学和病理学改变，无成瘾性和呼吸抑制，无抑制纤毛运动作用。 致畸实验：怀孕大白兔应用本品，观察孕兔无流产、不适等不良反应，产下幼仔发育良好，无致畸现象。 最有前景的NMDA受体拮抗药 本品安全范围广，超过成人用量100倍也无致命反应。 长期应用无成瘾性与耐受性。 药效安全，儿童、孕妇均可使用。 最有前景的NMDA受体 镇咳作用机理： 最有前景的NMDA受体拮抗剂 国家药品临床研究基地南京医科大学附属第一医院 等4家机构，采用多中心、双盲双模拟、随机、对 照研究如下： 最有前景的NMDA受体拮抗剂 结论：1：两组均无明显不良反应。2：T组患者用药后平均镇咳起效时间和平均达峰时间均显著短于C组患者（p0.001) 最有前景的NMDA受体拮抗剂 最有前景的NMDA受体拮抗剂型 最有前景的NMDA受体拮抗剂 1、治疗剂量下，无抑制呼吸及呼吸道粘膜分泌的作用；无抑制纤毛运动作用，不抑制排痰；有效剂量下，无明显的运动失调、困倦或嗜睡现象等。 2、长期应用，无成瘾性和耐受性。可应用于儿童及孕妇，不良反应发生率低(4%)。 3、用于手术前后预防咳嗽，效果好，安全方便。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 多方式治疗疼痛已成趋势。 国内外研究证实NMDA受体在调节机制中起重要作用。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性体验,是一组复杂的病理、 生理改变的临床表现。疼痛可以是局部的，也可以是全身性疾病的反映，我们把具有 以“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 研究发现，疼痛调节回路能调节（降低或增强）痛觉信 息的传递，运用药物、针刺和电刺激的方法治疗慢性疼 痛，即是通过调节疼痛回路的机制起作用的。 中枢神经系统存在四个层次的痛觉下行抑制系统:1、皮 质和间脑系统 2 、 中脑导水管周围灰质（PAG）和 脑室周围灰质（PVG） 3 、延髓头端腹侧结构 4 、 延髓和脊髓后角 最有前景的NMDA受体拮抗剂 痛觉过敏是由于痛阈下降或者是对正常组织中的 刺激出现明显疼痛的痛觉反应，可分为原发性和 继发性痛觉过敏。 ?痛觉过敏的形成,与脊髓伤害性信息传递通路中兴 奋性氨基酸(EAAs)的释放及其受体的活动增强以 及表达上调有关 最有前景的NMDA受体拮抗剂 NMDA受体概述： NMDA受体是一种兴奋性氨基酸受体，对疼痛调节机制起重要作用， 它的激活可使中枢敏感性增高，也是介导病理性脊髓损伤的关键受体。 何为超前镇痛？ NMDA受体是中枢敏感化过程中的重要受体，应用NMDA受体拮抗剂阻断或者减弱中枢敏感的发生，作为缓解术后疼痛的一种方式，可以减轻后续疼痛程度从而减少阿片类镇痛药物的用量及副作用，这就是超前镇痛的概念。 最有前景的NMDA受体拮抗剂 组织损伤、炎症和周围神经损伤可通过C纤维传入冲动 激活脊髓背侧角的广泛变化的神经元，随后脊髓背侧角 兴奋中间神经元或伤害性感受器释放的兴奋性氨基酸到 达并激活NMDA受体促进伤害感受器的传入冲动在中枢 总和使 疼痛中枢致敏。本品能抑制NMDA受体活性， 阻滞兴奋性氨基酸与NMDA受体的结合，抑制伤害因子 导致的疼痛中枢致敏化， 缓解原发和继发的疼痛。 如下图所示： 最有前景的NMD