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2017-05-10 发布于河南
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阿魏酰哌嗪盐酸盐的合成.pdf

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阿魏酰哌嗪盐酸盐的合成

第37卷，第 6期安徽化工 Vo1．37．No．6 一一 Dec．2011 23 2011年 12月 ANHUICHEMICAL INDUSTRY 阿魏酰哌嗪盐酸盐的合成 o 肖幼安，黄广，何黎琴，王效山 (安徽中医学院，安徽省现代中药重点实验室，安徽合肥 230031) ，摘要：目的：合成阿魏酰哌嗪盐酸盐。方法：以阿魏酸为起始原料，对羟基进行乙酰化保护，得到乙酰阿魏酸，经酰氯化后与哌嗪反应得到单 O O 取代哌嗪衍生物，除去乙酰基得到目标物。结果与结论：合成得到了阿魏酰哌嗪，目标化合物通过IR,IHNMR和MS等确证，产率为56．9％。关键词：阿魏酸；哌嗪；阿魏酰哌嗪盐酸盐 doi：10．3969~．issn．1008-553X．2011．06．009 中图分类号：R284．3 文献标识码：A 文章编号：1008—553X(2011)06—0025—03 阿魏酸(FerulicAcid)是阿魏、川芎、当归、升麻、木贼解释放滑f生成分，发挥协同作用，或以新的结构发挥药理等多种中药的有效成分之一，具有抗血小板聚集、抗炎、活性。目标物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确抗动脉粥样硬化及清除自由基等作用，毒性小。临床上证，其药效学实验正在进行中。常用其钠盐，用于治疗脑血栓、脉管炎、血小板减少症、冠 1实验部分心病、心绞痛及缺血性脑血管疾病等。哌嗪是重要的医 1．1仪器和试剂药中间体，含有哌嗪结构单元的多胺衍生物具有多种生 LCQAdvantageMAX液质连用仪 (FINNIGAN公理活性，如治疗心脑血管疾病药物的化学结构中，许多都司)；NicoletAvatar370DTGS型红外光谱仪 (Therm 含有哌嗪结构。国内已合成阿魏酸哌嗪盐并用于临床。结 ElectronCorporation)；DZF2200型真空干燥箱；RE52CS 果表明，阿魏酸哌嗪(PiperazineFerulate，PF)~ JI]冠脉旋转蒸发仪；薄层硅胶G板 (1OOmmx100mm)。阿魏酸流量，改善心肌缺血，缓解血管痉挛，延长凝血时间及抗 (CP)；哌嗪(CP)；二氯亚砜 (CP)；三乙胺 (AR)；丙酮血小板凝集，且作用强于阿魏酸阁。此外，临床研究显示， (AR)；二氯甲烷(CP)。阿魏酸哌嗪还具有多方面的药理作用，如能改善肾小球 1．2实验原理滤过功能，可用于肾炎患者肾功能的改善；明显保护Ⅱ型