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2017-05-05 发布于湖北
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_1R_2S_2_3_4_二氟苯基_环丙胺的合成_张

第 3 0 卷第 1 期精细化工 Vol ． 3 0 ，No ． 1 2 0 1 3 年 1 月 FINE CHEMICALS Jan． 2 0 1 3 医药与日化原料 ( 1R，2S) -2-( 3，4-二氟苯基) 环丙胺的合成张建水，李晓军，刘烽，潘仙华* ( ， ) 上海应用技术学院香料香精技术与工程学院上海 200235 ，， ( ， ) 摘要: 替卡格雷是一种口服选择性小分子抗凝血药不需要通过代谢激活自身具有抗血小板活性。 1R 2S -2- ( ， ) 3 4-二氟苯基环丙胺是合成替卡格雷的一个关键中间体。该文在文献报道的合成路线基础上对其中关键步， : ，骤———不对称 Corey-Chaykovsky 环丙烷化反应进行了研究筛选出最优反应条件以 L-薄荷醇为手性辅剂三甲，，，基碘化锍盐为硫叶立德试剂二甲亚砜和四氢呋喃为混合溶剂温度为 10 ～ 12 ℃ 质量分数 10% 的碘化亚铜为， ; ( ， ) ( ， ) 催化剂时反应收率为 60. 5% 合成 1R 2S -2- 3 4-二氟苯基环丙胺 5 步总收率为 20. 0% 。 ; ( ， ) ( ， ) ; ; ; 关键词: 替卡格雷 1R 2S -2- 3 4-二氟苯基环丙胺 Corey-Chaykovsky 环丙烷化反应中间体医药原料 ( ) 中图分类号: TQ460． 31 文献标识码: A 文章编号: 1003 － 5214 2013 01 － 0064 － 06 ( ， ) ( ， ) Synthesis of 1R 2S -2- 3 4-difluorophenyl Cyclopropanamine ，，， * ZHANG Jian-shui LI Xiao-jun LIU Feng PAN Xian-hua ( ，，， ) School of Perfume and Aroma Technology Shanghai Institute of Technology Shanghai 200235 China : ，， Abstract T