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第八章; 分类及代表药;第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品类生物碱均自茄科植物中提取,有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等 ,它们的化学结构均相似。 ;阿托品(atropine);
★药理作用
竞争性阻断M受体,较大剂量可阻断N1受体。
1.抑制平滑肌:松驰多种内脏平滑肌 特点:?对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. ? 胃肠膀胱胆管.输尿管.支气管.
2.抑制腺体分泌:
唾液腺.汗腺泪腺.呼吸道腺体胃腺.;3.对眼的作用(与毛果芸碱相反):
强而持久(1)散瞳:阻断虹膜括约肌M受体.
(2)眼内压升高:虹膜退向四周边缘,前房角变窄阻碍房水回流.(3)调节麻痹:睫状肌松弛,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚.
;;4.心血管系统作用: (1) 心率:较大剂量(1mg)? HR,阻断窦房结M2受体,解除了迷走神经对心脏的抑制。
(2)血管:治疗量对血管和血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛,可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。;5.兴奋中枢:
(1)治疗剂量(0.5mg)兴奋作用不明显。(2)较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑 和大脑。(3)中毒剂量(10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等〕;▲临床应用;▲4.缓慢型心律失常 治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克 在补充血容量的前提下,大剂量阿托品通过解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加,血压回升,用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6. 有机磷酸酯类中毒(见第7章)。
;▲不良反应;▲禁忌证;▲山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
作用特点
解除平滑肌痉挛选择性较高。▲
改善微循环作用明显▲
不易透过血脑屏障,很少中枢兴奋作用
抑制腺体分泌及扩瞳作用弱于阿托品
前列腺肥大及青光眼忌用。
;▲东莨菪碱 (scopolamine)
作用特点
1.中枢抑制作用强:中药麻醉▲
2.抗晕止吐:晕动病,妊娠呕吐及放射病呕吐。▲
3.中枢抗胆碱作用:帕金森病
4.抑制腺体分泌作用强:麻醉前给药
不良反应:同Atropine
;▲哌伦西平、替伦西平;二、阿托品的合成代用品 ;第二节 N1 胆碱受体阻滞药;六甲双铵、美加明、咪噻芬;第三节 N2胆碱受体阻断药;一、除极化型肌松药;除极化型肌松药的作用特点;琥珀酰胆碱(succinylcholine);临床应用;非除极化型肌松药;新型竞争型肌松药
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