第5章 拟胆碱药幻灯片1.pptVIP

第6章 拟胆碱药;胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists） 是指可与胆碱受体结合并能激动该受体，产生与递质乙酰胆碱作用相似的药物。 胆碱酯酶抑制药(Anticholinesterase drug) 是指通过抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱破坏减少，在突触间隙大量堆积而激动胆碱受体的药物。;胆碱受体激动药分类： ①M，N受体激动药，如氨甲酰胆碱； ②M受体激动药，如毛果芸香碱； ③N受体激动药，如烟碱，作用复杂，无临床应用价值。;一、M 胆碱受体激动药(Muscarine cholinoceptor agonists) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 是从毛果芸香属植物中提取的生物碱 [药理作用] 作用机制和特点：激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。; 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔括约肌细胞膜上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 ; (2)降低眼内压（只见于眼压高者） 房水产生及回流 ;Date;Date;Date; (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 ;Date; 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 ;青光眼; 2.虹膜炎 与扩瞳药（阿托品）交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。; [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时，可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液由鼻腔粘膜吸收产生毒副作用。;Mushroom Poisoning;烟碱（Nicotine ，尼古丁）;1. The actions of acetylcholine released from autonomic and somatic motor nerves are terminated by enzymatic destruction of AchE. Its actions are mediated through nicotinic and muscarinic cholinergic receptors. These agonists typically are longer-acting congeners of acetylcholine or natural alkaloids. The clinical uses of the muscarinic receptor agonists, primarily in ophthalmology and to enhance gastro－intestinal and bladder tone. 2. Pilocarpine is the most used drug for the treatment of glaucoma. 3. Nicotine cholinoceptor agonists，nicotine stimulates the nicotinic acetylcholine receptor. NR mediates neurotransmission at the neuromuscular junction and peripheral autonomic ganglia; in the central nervous system, it largely controls release of neurotransmitters from presynaptic sites.; 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 ;Cholinesterase cleans up unused acetylcholine, by breaking it down into its compo