2014年執业药师考试药剂学注射剂和滴眼剂.docVIP

　　☆ ☆☆☆考点1：注射剂的概念、分类和特点 　　1.注射剂的概念 　　注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 　　2.注射剂的分类 　　按分散系统，注射剂可分为4种类型： 　　（1）溶液型注射剂。对于易溶于水且在水中稳定的药物，可制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不稳定的药物，若 溶于油，可制成油溶液型注射液，如黄体酮注射液。根据分子量的大小又可将其分为低分子溶液型注射剂和高分子溶液型注射剂。 　　（2）混悬型注射剂。水难溶性药物或注射后要求延长药效的药物，可制成水或油混悬液，如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。溶剂可以是水，也可以是油或其他非水溶剂。 　　（3）乳剂型注射剂。水不溶性液体药物或油性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如静脉注射脂肪乳剂等。 　　（4）注射用无菌粉末。注射用无菌粉剂亦称粉针，系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前加入适当的溶剂（通常为灭菌注射用水）溶解或混悬而成的制剂。例如遇水不稳定的药物如青霉素G的Na盐和K盐的无菌粉末。 　　3.注射剂的特点 　　（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。药物不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管，不会受到消化液的破坏和食物的影响，所以剂量准确、吸 收快、作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救等。 　　（2）适用于不宜口服的药物。某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，庆大霉素口服不易吸收，这些药物只能制成注射剂，才能发挥它应有的疗效。 　　（3）适用于不能口服给药的病人。如昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽的病人，可以注射给药和补充营养。 　　（4）可以产生局部作用。局部麻醉药可以产生局部定位作用，此外某些注射剂还具有延长药效的作用，有些注射剂可以用于疾病诊断。如盐酸普鲁卡因与强地松用于封闭疗法。 　　（5）定向作用。脂质体或静脉乳剂在肝、脾等器官药物分布较多，有定向作用。 　　注射剂也存在一些缺点：①使用不便。②注射疼痛。③安全性低于口服制剂。④制造过程复杂。 　　☆ ☆考点2：注射剂的给药途径与质量要求 　　1.注射剂的给药途径 　　给药途径不同，作用特点也不同。常用的给药途径有： 　　（1）静脉注射。静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般5～50ml，后者用量大，多至数千毫升。静脉注射药效最快，常作急救、补充体液和营养之用。静脉注射剂多为水溶液，非水溶液、混悬型注射液不能作静脉注射和椎管注射。 　　（2）椎管注射。注射部位是脊椎四周蜘蛛膜下腔内，由于神经组织比较敏感，脊髓液循环较慢，易出现渗透压的紊乱，能很快引起头痛和呕吐，所以脊椎 腔注射产品质量应严格控制，其渗透压应与脊椎液相等、pH应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml. 　　（3）肌内注射。肌内注射一次剂量一般在1～5ml，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。 　　（4）皮下注射。注射于真皮和肌肉之间的软组织内，药物吸收速度较慢，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液。 　　（5）皮内注射。皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试等。 　　2.注射剂的质量要求 　　（1）无菌。注射剂成品中不应含有任何活的微生物。不管用何种方法制备，都必须达到药典无菌检查的要求。 　　（2）无热原。无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用量大的、供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。 　　（3）澄明度检查合格。在规定条件下，不得有肉眼可见的混浊或异物。 　　（4）渗透压。其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。 　　（5）pH.注射剂的pH值要与血液的pH7.4相等或接近，一般控制在4～9的范围内。 　　（6）安全性。注射剂不能引起组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。 　　（7）稳定性。注射剂多为水溶液，要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。 　　（8）降压物。有些注射液，其降压物质必须符合规定，以确保用药安全。 　　（9）澄清度。澄清度是检查药品溶液的混浊程度，即浊度，应符合要求。 　　（10）不溶性微粒。用以检查静脉注射液（装量在100ml或100ml以上者）中的不溶性微粒。规定每1ml中含10μm以上的不溶性微粒不得过20粒，含25μm以上的不溶性微粒不得过2粒。 　　☆ ☆☆☆☆考点3：注射剂的溶剂与附加剂 　　1.注射用水 　　（1）纯化水、注射用水和灭菌