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药化习题纲要.
刘相来 123328 辽宁医学院 一、选择题 1、西咪替丁在结构上属于( A )H2受体拮抗剂: A.咪唑类B.呋喃类C.噻唑类D.哌啶甲苯类E.二氢吡啶类 2、奥美拉唑的作用靶点是:C A.H1受体拮抗剂B. H2受体拮抗剂C.质子泵抑制剂D.钙通道阻滞剂E. β-受体阻滞剂 3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多,其活性代谢物是:C A.螺环中间体B.次磺酸C.次磺酰胺D.酶复合物E.二羧酸 1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型?各举出一例药物。 2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。 3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成? 4. 试说明奥美拉唑的作用靶点及用途?为什么说奥美拉唑是一种前药? 5. 质子泵抑制剂的构效关系 1.乙酰螺旋霉素属于:A β-内酰胺酶抑制剂 B β-内酰胺抗生素 C 氨基糖甙类抗生素 D 四环素类抗生素 E 大环内酯类抗生素 2.乙酰螺旋霉素属???: A β-内酰胺酶抑制剂 B β-内酰胺抗生素 C 氨基糖甙类抗生素 D 四环素类抗生素 E 大环内酯类抗生素 3.土霉素结构中不稳定的部位为:A2位-CONH2 B6位-OHC5位-OH D10位酚-OH E3位烯醇-OH 4 Kanamycin是药物 A 庆大霉素 B 卡那霉素 C 链霉素 D 土霉素 E 四环素 5. 下面关于土霉素叙述错误的是: A 两性化合物 B 二重感染 C 可与金属离子络合D 强酸下发生脱水反应 E 对第八对脑神经的损害 1.抗生素按化学结构可分为哪几类? 2.写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性? 1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。 2、根据对受体选择性不同,β-受体阻滞剂分为那几类? 3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。 4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。 1、Vaughan Williams抗心律失常药分类。 2、奎尼丁的结构式、作用靶点、理化性质及临床应用。 3、美西律结构式、作用靶点、临床应用。 4、胺碘酮作用靶点、临床应用。 5、抗心律失常药奎尼丁按作用机理属于那类? 6、硝酸甘油的化学结构式、化学名称、作用特点、理化性质、临床应用 磺胺类药物和磺胺增效剂的作用机制 磺胺类药物的基本结构、理化性质和构效关系 喹诺酮类药物的作用机制 喹诺酮类药物的基本结构和构效关系 名词解释:代谢拮抗、代谢拮抗、抗菌增效剂 代表药物:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的结构 1.下列哪个药物具有光学异构体,且临床既使用其外消旋体,也用左旋 A诺氟沙星 B环丙沙星 C依诺沙星D氧氟沙星E萘啶酸 2.磺胺甲噁唑常与下列哪个药物做成复方制剂 A甲氨喋啶 B氨苯蝶啶 C氟尿嘧啶 D磺胺嘧啶 E甲氧苄啶 3.甲氧苄啶的作用机制为 A抑制二氢叶酸合成酶 B抑制二氢叶酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制β-内酰胺酶 4.诺氟沙星的母核结构为A萘啶羧酸类B吡啶并嘧啶类C喹啉羧酸类D咪唑羧酸类E苯并咪唑类 5.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁等形成螯合物使抗菌活性降低,是 由于结构中含有A6位氟原子B7位六元杂环C3位羧基和4位羰基D N1-乙基E5位氨基 6.母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的药物是A吡哌酸B萘啶酸C环丙氟哌酸D依诺沙星E利巴韦林 SMZ和TMP组成的复方药物是什么?并叙述他们的抗菌作用机制。 喹诺酮类抗菌药由第一代到第三代发展中结构上主要出现了哪些变化?产生了怎样的效果? 什么是代谢拮抗原理?举例说明这一原理在新药研究中的应用。 复方新诺明首次服药剂量加倍的原因是什么? 可发生异羟肟酸铁反应的药物是A氯贝丁酯?B阿托伐他汀??C卡托普利?D普萘洛尔E肾上腺素 非诺贝特为A.降血脂药 B抗心绞痛药 C.抗高血压药 D.抗心律失常药 E.强心药 3.含有3,5-二羟基羧酸结构片段,抑制体内胆固醇生物合成的药物是 A.吉非贝齐 B.阿托伐他汀 C.非诺贝特 D.硝酸甘油 E.氯贝丁酯 他汀类降脂药的构效关系 苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系 1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。 2、根据对受体选择性不同,β-受体阻滞剂分为那几类? 3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。 4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。 1、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。 2、掌握马来酸氯
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