回肠Na胆汁酸转运体及其抑制剂的研究进展.pdfVIP

生理科学进展 2002 年第 33 卷第 3 期 # 215 # 回肠 Na+ / 胆汁酸转运体及其抑制剂 的研究进展 封卫毅 侯家玉 ( 北 京中医药大学药理学教研室, 北京 100102) 摘要 回肠 Na+ / 胆汁酸转运体是位于回肠末端、特异性吸收胆汁酸的一种 Na+ 依赖性胆汁酸联 合转运蛋白。该转运蛋白结构和功能的改变会引起胆汁酸吸收异常, 进而影响到胆固醇和脂类的 吸收。对该转运体及其抑制剂的研究, 是寻找具有新作用机制降胆固醇药的一条有效途径, 目前正 在受到人们的重视。 关键词 回肠 Na+ / 胆汁酸转运体; 胆汁酸; 胆固醇; 抑制剂 学科分类号 R966 Progress in the Study of Ileal Na+ / Bile Acid Transporter and Its Inhibitors FENG We-i Yi, HOU Jia-Yu ( Dep artment of p har macology , Beij ing University of Chinese M edicine, Beijing 100102) Abstract Ileal Na+ / bile acid transporter is a Na+-dependent bile acid cotransport protein , w hich is specifically responsible for bile acid uptake in the terminal ileum. Alteration in structure and function of the carrier m ay result in malabsorption of bile acid and affect the absorption of cholesterol and lipid. It is an effective w ay to find novel hypocholesterolemic drugs from the study of ileal Na+ / bile acid transporter and its inhibitors. Key words Ileal Na+ / bile acid transporter; Bile acid; Cholesterol; Inhibitor 冠心病是工业化国家的首要死亡原因, 其主要 的能力每天不足 1g。对胆汁酸吸收能力的很小影 由冠状动脉粥样硬化所引起。血清胆固醇和低密度 响, 即可对每日的胆汁酸吸收总量和体内的胆酸池 脂蛋白( LDL) 水平与冠状动脉粥样硬化和冠心病的 大小造成较大的干扰。 发生密切相关。高胆固醇血症是引起冠状动脉粥样 胆汁酸循环在胆固醇代谢中扮演着非常重要的 硬化发生的重要独立因素。肝脏和胃肠道系统是涉 角色: 一方面, 胆汁酸是胆固醇在体内代谢的主要去 及到高胆固醇血症形成和脂蛋白代谢的主要器官, 路。人体每天从粪便中排泄约 1g 胆汁酸盐, 同时又 对于肝脏和胃肠道系统特异性脂蛋白和胆固醇代谢 由胆固醇合成相当量的胆汁酸盐以维持人体胆酸池 过程的有关受体和蛋白质进行研究, 寻找作用于这 的平衡。胆汁酸在肠道吸收的减少, 可降低体内胆 些靶点的血脂调节药物越来越受到人们的关注。涉 酸池大小和肝内胆固