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2017-04-21 发布于上海
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恶性肿瘤靶向治疗

S-1作用机制 FT-207 5-Fu P-450(肝内） FdUMP(氟尿嘧啶脱氧核苷酸）↑ × 肝内 FBAL↓ （F-β-alanine，丙氨酸） DPD CDHP 胃肠毒性↓ × OXO 奥替拉西吉美嘧啶二氢嘧啶脱氢酶 S-1用法体表面积＜1.25 m2，40 mg/次。体表面积1.25～1.50 m2， 50 mg/次。体表面积＞1.50 m2， 60 mg/次。最大剂量：75 mg/次，常用80 ～150 mg/d,Bid 力比泰独特的多靶点作用机制[1]： Reference:1. Shin C, et al. Cancer Res. 1997; 57: 1116-1123. 多靶点抗肿瘤，显著延长生命同时高效抑制三个叶酸依赖性酶力比泰与其他抗叶酸药物比较：三靶点协同抑制作用 % [CI=5.9,13.2] [CI=5.7,12.8] NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Responses Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 0.00 0.25 0.50 0.75 1.00 0.0 2.5 5.0 7.5 10.0 12.5 15.0 17.5 20.0 Months ALIMTA (n=283) Docetaxel (n=288) % Progression MPFS = 2.9 mos MPFS = 2.9 mos ITT = intent to treat HR = hazard ratio CI = confidence interval MPFS = median progression-free survival HR 0.97 95% CI of HR (0.82, 1.16) NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – DFS Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 ALIMTA (n=283) Docetaxel (n=288) Survoival Months 0.00 0.25 0.50 0.75 1.00 0.0 2.5 5.0 7.5 10.0 12.5 15.0 17.5 20.0 22.5 MST 8.3 m 1-year: 29.7% HR 0.99 95% CI of HR (0.82-1.20) MST 7.9 m 1-year: 29.7% NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Overall Survival (ITT) Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 ALIMTA Docetaxel (n=265) (n=276) p Neutropenia 5.3 40.2 .001 Febrile Neutropenia 1.9 12.7 .001 Infection w/ G3-4 Neutropeni 0 3.3 0.004 ALT elevatio 1.9 0.0 0.028 Alopecia (all grades) 6.4 37.7 .001 Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Toxicity * *