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恶性肿瘤靶向治疗
S-1作用机制 FT-207 5-Fu P-450(肝内) FdUMP(氟尿嘧啶脱氧核苷酸)↑ × 肝内 FBAL↓ (F-β-alanine,丙氨酸) DPD CDHP 胃肠毒性↓ × OXO 奥替拉西 吉美嘧啶 二氢嘧啶脱氢酶 S-1用法 体表面积<1.25 m2,40 mg/次。 体表面积1.25~1.50 m2, 50 mg/次。 体表面积>1.50 m2, 60 mg/次。 最大剂量:75 mg/次,常用80 ~150 mg/d,Bid 力比泰独特的多靶点作用机制[1]: Reference:1. Shin C, et al. Cancer Res. 1997; 57: 1116-1123. 多靶点抗肿瘤,显著延长生命 同时高效抑制三个叶酸依赖性酶 力比泰与其他抗叶酸药物比较:三靶点协同抑制作用 % [CI=5.9,13.2] [CI=5.7,12.8] NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Responses Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 0.00 0.25 0.50 0.75 1.00 0.0 2.5 5.0 7.5 10.0 12.5 15.0 17.5 20.0 Months ALIMTA (n=283) Docetaxel (n=288) % Progression MPFS = 2.9 mos MPFS = 2.9 mos ITT = intent to treat HR = hazard ratio CI = confidence interval MPFS = median progression-free survival HR 0.97 95% CI of HR (0.82, 1.16) NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – DFS Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 ALIMTA (n=283) Docetaxel (n=288) Survoival Months 0.00 0.25 0.50 0.75 1.00 0.0 2.5 5.0 7.5 10.0 12.5 15.0 17.5 20.0 22.5 MST 8.3 m 1-year: 29.7% HR 0.99 95% CI of HR (0.82-1.20) MST 7.9 m 1-year: 29.7% NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Overall Survival (ITT) Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 ALIMTA Docetaxel (n=265) (n=276) p Neutropenia 5.3 40.2 .001 Febrile Neutropenia 1.9 12.7 .001 Infection w/ G3-4 Neutropeni 0 3.3 0.004 ALT elevatio 1.9 0.0 0.028 Alopecia (all grades) 6.4 37.7 .001 Hanna et al, J Clin Oncol: 22:1589-97, 2004 NSCLC – Second LineDocetaxel vs. ALIMTA – Toxicity * *
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