(抗菌谱每种抗菌药物都有一定的抗菌范围13.docVIP

抗菌谱　每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄，如异烟肼只对抗酸分支杆菌有效。另一些药物抗菌范围广泛称之为广谱抗菌药，如四环素和氯霉素，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。近年新发展的青霉素类和头孢菌素类抗生素也有广谱抗菌作用。 　　抗菌活性　抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力。一般可用体外与体内（化学实验治疗）两种方法来测定。体外抗菌试验对临床用药具有重要意义。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（MIC）；能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低杀菌浓度（MBC）。 　　抑菌药　是指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素等。来源：考试大 　　杀菌药　这类药不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之，如青霉素类、氨基甙类等。 　　化疗指数　理想的化疗药物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他抗菌药物联合应用消灭病原体。化疗药物的价值一般以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比来衡量。这一比例关系称为化疗指数。化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。但化疗指数高者并不是绝对安全，如几无毒性的青霉素仍有引起过敏休克的可能。 　　后效应（PAE） 在体外是指抗菌药物全部清除后细菌恢复对数生长的延迟时间。各种抗菌药物对革兰氏阳性球菌都有程度不同的PAE，而只有氨基糖甙类与喹诺酮类对革兰氏阴性球菌有较满意的PAE.碳青霉烯类及第四代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌有中等程度的PAE，而青霉素类及第一、二、三代头孢菌类则几乎没有。 　　抗菌药物的投药间隔时间取决于其半衰期、有无PAE及其时间长短以及杀菌作用是否有浓度依赖性。根据抗菌药物的后两个特性，近年来国外学者提倡将其分为深度及时间依赖性两大类，此观点已逐渐为我国学者所接受，并开始实践于临床。原则上浓度依赖性抗菌素应将其1日药量集中使用，适当延长投药间隔时间以提高血药峰浓度；而时间依赖性抗生素其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，与血药峰浓度关系不大。故其投药原则应缩短间隔时间，使24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少60%. 　　除药效学外，投药间隔还要考虑药物的毒副作用与血药浓度的关系。氨基糖甙类抗生素杀菌作用属浓度依赖性，但其毒性却与血药浓度不直接相关。国外已有较多临床报告表明，氨基糖甙类抗生素无论其半衰期长短，日剂量1次应用与分成2 ～3次应用相比其药效不变或更好，肾毒性及高频耳毒性反而降低。因而此类药物每天只用1次已比较肯定。同样浓度依赖的喹诺酮类药物，因其毒性与血药浓度相关，除半衰期很长的药物外一般不建议每日应用1次。但最近也有报告表明如左氧氟沙星每日应用1次也可收到较好效果 A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 3) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 4) 半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜 E.氯代环氧乙烷 5) 各种青霉素在化学上的区别在于 A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同 E.聚合的程度不一样 6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 7) 青霉素结构中易被破坏的部位是 A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环 8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 10) 氯霉素的化学结构为 11) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 12) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 13) 对第八对颅脑神经有损害作