第十二章拟胆碱药.docVIP

第六章 拟胆碱药 拟胆碱药分类 类 别 代表药物 胆碱受体激动药 （1）M、N受体激动药 卡巴胆碱、乙酰胆碱 （2）M受体激动药 毛果芸香碱 （3）N受体激动药 烟碱 抗胆碱酯酶药 新斯的明、有机磷酸酯类 第一节 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine） 1．缩瞳 ← 虹膜括约肌收缩 ← 直接兴奋虹膜括约肌MR 2．降低眼内压 ← 有利房水回流 ← 前房角间隙扩大 3．调节痉挛 ← 睫状肌收缩 ← 直接兴奋睫状肌MR 【用途】 1．治疗青光眼 用法：滴眼，发挥局部作用 2．治疗虹膜睫状体炎 与扩瞳药交替使用 用法：滴眼 3．缓解口腔干燥 依据：促进唾液腺分泌 4．解救胆碱受体阻滞药中毒 用法：全身用药，发挥吸收作用 【不良反应】 1．局部性 眉间痛、眼痛 原因 睫状肌痉挛 2．全身性 各部位M受体激动的表现 原因 产生吸收作用 解救 M受体阻滞药 阿托品 预防 滴眼后压迫内眦，以防吸收 第二节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药 ＋ AChE 复合物 → AChE失活，ACh↑； → 胆碱受体激动效应增强。 一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine, prostigmine） 机制 （1）抑制AChE 间接方式 （2）促进运动神经末梢释放ACh 间接方式 （3）直接兴奋骨骼肌运动终板上的NMR 直接方式 特点 作用强大 用途 治疗重症肌无力 2．兴奋胃肠道平滑肌 肠蠕动增强，促进排气 治疗手术后腹气胀 兴奋膀胱逼尿肌 促进排尿 治疗尿潴留 3．减慢心率 治疗阵发性室上性心动过速 4．解除药物中毒 （1）抢救筒箭毒碱等非去极化型肌松药的中毒 （2）缓解阿托品等抗胆碱药中毒出现的外周症状 【不良反应】 1．治疗量时 副作用较少 2．过量 M样、N样症状 3．中毒 严重时，胆碱能危象 解救 M受体阻滞药 阿托品 胆碱酯酶复活药 碘解磷定、氯解磷定 【禁忌症】 支气管哮喘 尿路阻塞 机械性肠梗阻等 二、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类（自学） 1