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二、胆碱酯酶抑制药 一）易逆性胆碱酯酶抑制药： 新斯的明 （二）难逆性胆碱酯酶抑制药： 有机磷酸酯类 新斯的明 【药理作用】 可逆性抑制胆碱酯酶， 表现为M和N样作用。 对骨骼肌作用最强、胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用较强 【临床应用】 （1）重症肌无力 （2）腹气胀和尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）肌松药中毒的解救 重症肌无力： 发病率0.5-5/10万，患病率4.3-8.4/10万； 10%患者10岁以下，女性20-30岁高峰，男性50-60岁高峰； 40岁以下，女：男2-3：1。 50岁以上男性多，胸腺瘤者多。 自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。 重症肌无力—眼肌无力 新斯的明 neostigmine 试验 新斯的明1mg+阿托品0.5mg, im； 或新斯的明1.5mg+阿托品1mg, im。每10分钟一次，共观察60分钟。 腾喜龙 tensilon 试验 抗胆碱酯酶药物试验 注射前 注射后 Laboratory Studies 重症肌无力—用新斯的明以前 重症肌无力—用新斯的明以后 [不良反应和注意事项 ] （1）大剂量用药可引起“胆碱能危象”。 临床表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌束颤动、肌无力加重等 处理措施： 停药、用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药 （2）禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。 解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和药疗须知 说出新斯的明的作用、用途及不良反应和药疗须知 说出其他药的作用特点 * * 第2章 传出神经：神经冲动自中枢传向周围 感受器 中枢神经 效应器 传入神经 传出神经 局麻药 传出药物 交感副交感 运动神经 植物神经 运动神经 交感神经 副交感神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌 腺体 骨骼肌 节后纤维 节前纤维 一、传出神经系统的分类与递质 一 解剖学分类： （二）神经递质 乙酰胆碱 去甲肾上腺素 多巴胺 三 传出神经按递质分类： 突触结构 突触前膜 突触间隙（15-1000nm） 突触后膜 按递质分类： 胆碱能神经： *全部交感神经和副交感神经的节前纤维 *全部副交感神经的节后纤维 *极少数交感神经节后纤维 支配汗腺和骨骼肌血管的神经 *运动神经 （四）传出神经递质的体内过程 （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸 1.乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） （二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 二、传出神经系统的受体、类型和效应 类型 （一）胆碱受体 （二）肾上腺素受体 （三）多巴胺（DA）受体 分布: P20表2-1 效应 （一）胆碱受体 1．M受体 M效应（M样作用）：心血管↓、腺体↑ 、内脏平滑肌↑ 、瞳孔缩小。抑制递质释放。 2．N受体 N1效应（ N1样作用）：传出神经节兴奋、肾上腺髓质分泌。 N2效应（ N2样作用）：骨骼肌收缩 （二）肾上腺素受体 1．α受体 α效应（ α型作用）：皮肤黏膜内脏血管↑ 、瞳孔扩大、递质释放↓ 。 2．β受体 β1效应（ β1型作用）：心脏↑、肾素分泌↑ 。 β2效应（ β2型作用）：支气管平滑肌↓ 、骨骼肌及冠脉血管↓ 、糖原分解↑ 。 （三）多巴胺（DA）受体 肾、肠系膜、冠状血管扩张。 多数器官受两大类传出神经的双重支配 NE能神经兴奋：适应机体“应急” 心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高 支气管和胃肠道平滑肌舒张、扩瞳、血糖升高等 胆碱能神经兴奋：安静、睡眠 节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后：与NE能神经兴奋作用相反 三、传出神经系统的生理功能 四、传出神经系统药的作用方式（一）传出神经药的作用方式 1．直接作用于受体 2．影响递质体内过程 拟似药和拮抗药 五、传出神经系统药物的分类 P20表2-2 第2节 拟胆碱药 一、胆碱受体激动药 M受体激动药 毛果芸香碱（Pilocarpine,匹鲁卡品） [作用] 直接激动M受体，产生M效应。 对眼睛和腺体的作用最明显 1.对