乙酰胆碱的量效曲线及药物pD2、pA_2的测定.pptVIP

* * 乙酰胆碱的量效关系曲线及 药物pD2、pA2的测定 实验目的 学习掌握研究药物量效关系的方法 掌握受体激动剂量效关系曲线图的 绘制方法，及其曲线特点 理解药物pD2、pA2的意义，掌握 其计算方法 理论知识 量效关系：药物的剂量与药物效应在一定范 围内成比例 量效曲线：以药物剂量为横坐标，药物效应 为纵坐标所得曲线 效能：继续增加药物，效应不再继续上升， 这个最大效应称效能 效价:能引起相同效应的相对浓度或剂量 图A 量效关系曲线图 （以浓度为横坐标） 图B 量效关系图 （以浓度对数为横坐标） C -lgC E100% E100% pD2、pA2的含义 受体激动剂：有受体亲和力，且具有内在活性 受体拮抗剂：有受体亲和力，但无内在活性 pD2：受体激动剂引起最大效应的50%时所需药物剂量 的摩尔浓度的负对数值（受体亲和力指数） pA2：使加倍浓度的激动剂仅引起原浓度的效应 水平所需的拮抗剂摩尔浓度的负对数（竞争性受体 拮抗剂拮抗参数） 乙酰胆碱pD2 、 pA2的测定 乙酰胆碱的特性 如何测定乙酰胆碱的pD2 如何测定阿托品的pA2 根据表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线1 pD2 加入一定量的阿托品 再按表8-4加入乙酰胆碱 得到乙酰胆碱的量效曲线2 pA2 -lgC E100% 图：乙酰胆碱的量效曲线 pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1) E50% 曲线1 曲线2 肠管的准备 参数设置(定置实验） 固定肠管在麦氏槽中,并调整离体器官实 验调理仪 按表8-4顺序加入乙酰胆碱 冲洗3遍后加阿托品 15min后,再按表8-4顺序加乙酰胆碱 根据结果绘制量效曲线图 实验步骤 38.0 离 体 器 官 实 验 调 理 仪 取液 排液 照明 供气 电源 手控 - - - + + + 2g 4g 20g 0% 100% 6g 12.5% (6-4)/(20-4)=12.5% 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 8 7 6 5 4 3 2 100% 50% 图：乙酰胆碱的量效曲线 -logC -lgC E100% 图：乙酰胆碱的量效曲线 Lg(x-1) E50% pD2=q-lgA pA2= pAx+ lg(x-1) 8 7 6 5 4 lgA O 注意事项 实验前做好换能器定标,保护张力换能器 悬挂不要过度牵拉肠管，肠管不要碰壁,肠管 下段贴近L管下端. 加药时，把药加在液面上，不要滴在连 线或管壁上 在肠管达到最大收缩后，立即加入下一 浓度药物，使药物积累