第一章第八节昆虫生长发育调节剂的作用机理要点.pptVIP

第六节 昆虫生长发育调节剂的作用机理 昆虫生长发育调节剂（简称 IGR） 一类特殊的影响昆虫正常的生长发育的药剂，它通过造成生长发育中生理过程的破坏而使昆虫表现出生长发育异常，并逐渐死亡。其靶标是昆虫所特有的蜕皮、变态发育过程。 主要包括： 保幼激素类似物 几丁质合成抑制剂 蜕皮激素类 抗保幼激素类 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 1. 昆虫生长发育的内分泌调控 蜕皮激素（moulting hormone,MH）和保幼激素(juvenile hormone , JH) 。 蜕皮激素是20－羟基蜕皮酮类（20-hydroxyecdysterone,20E）,由蜕皮激素羟基化形成的，为27个碳的六羟基胆甾酮烯。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 1. 昆虫生长发育的内分泌调控 体壁上的固有感受器将“牵引”信号通过神经系统传至脑。 脑中的侧神经分泌细胞分泌促前胸腺激素（prothoracicotropic hormone,PTTH）,释放至血淋巴,引发前胸腺分泌蜕皮激素。蜕皮激素被羟基化为有活性的激素－20E。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 1. 昆虫生长发育的内分泌调控 在蜕皮过程期间出现的整个一系列的发育变化是从一龄幼虫中的一个蜕皮甾类释放到次龄中的蜕皮甾类释放为一周期。三个时期：早期、后期和蜕皮间期。早期是以蜕皮甾类开始分泌作为开始的标志；后期是以蜕皮甾类峰结束到旧表皮蜕皮；蜕皮间期是从蜕皮后的新幼虫开始和在蜕皮甾类峰上升前即为结束。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 1. 昆虫生长发育的内分泌调控 在蜕皮期间，发生由20E调节的一连串的基因表达和阻遏的级联反应。昆虫幼虫随着体内20E 滴度的上升,停止取食,内外表皮层分离,表皮细胞重组,大量合成蛋白质,并分泌形成新的外表皮和上表皮；当20E 滴度开始下降,脱皮液中的几丁质酶即被活化,消解旧表皮,外表皮开始鞣化和硬化。当20E 降到一个基础水平时,释放羽化激素(eclosion hormone ,EH) ,这些激素共同作用于若干靶标而使蜕皮完成。生长发育期间表皮形态和结构的变化依赖于基因表达的JHs 的有无及20E 滴度的变化。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 2. 受体和其他靶标部位 蜕皮激素的分子靶标由蜕皮甾酮受体(ecdysterod receptor ,EcR) 和超螺旋基因ultraspiracle 产物,即过剩气门蛋白(ultraspiracle Protein，USP) 组成,两者都是蜕皮激素受体超家族的成员。前者包括5 个特征结构域,分别为近N端的A/B(反式激活作用)、C(DNA结合)、D(铰合)、E（配体结合)和近C端的F结构域。后者含有A/B、C、D和E4 个结构城,无F 结构域。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 2. 受体和其他靶标部位 EcR 与DNA 及配体(20E) 有很高的亲和性,只有在EcR 和USP 形成异源二聚体后,蜕皮激素才能与之结合形成蜕皮甾酮- 受体复合物,随后激活基因,表现出一系列的蜕皮反应。这些激素中任何一种或几种的平衡受到外源激素或合成类似物的干扰,都会导致靶标昆虫生长发育不良。不同类群昆虫的EcR 和USP 配体结合域存在差异,这些差异可被用来开发专一性杀虫剂。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 3. 非甾类蜕皮激素类似物及其作用机理 天然昆虫蜕皮激素难以人工合成，很难作为害虫控制剂使用。 丫甾醇类 三萜式葫芦素 虫酰肼(tebufenozide)，非甾族类化合物,具有和蜕皮激素相似的作用方式,在害虫胚胎发育、幼虫生长和成虫繁殖等各个阶段均可起作用,。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂及其作用机理 4. 双酰肼类杀虫剂的作用机理 1983 年, 第一个酰基肼类蜕皮甾酮竞争剂, 抑食肼; 1986 年,虫酰肼(RH - 5992 ,tebufenozide) ; 1992 年米螨, 鞘翅目、同翅目、直翅目、半翅目和双翅目昆虫,高度安全性。 1990 年,甲氧酰肼(methoxyfenozide) , 活性更高, 鳞翅目害虫,高度安全性。 筋骨草(Ajuga reptans) 中分离出来的环烯醚萜苷类,8 - O -acetylharpagide。 一、作用于蜕皮激素受体的杀虫剂