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时 间 月 日 星期 课 题 中药新药及工艺研究 教学目标 掌握中药新药及工艺研究 教学重点 中药新药研究的技术要求 教学难点 中药新药质量标准研究 课程类型 理论课 教法选择 老师启发式教学为主 教学过程 教法运用及板书设计 引题： 通过“免疫思想”的中药小故事引题。 讲述： 中药新药开发的工艺流程图 中药新药研究的技术要求 创新药物研发路径分析 创新药物研发实例 引题： 以毒攻毒———免疫思想的由来 在我国医学历史上， 很早就有“免疫” 的思想， 这就是“以毒攻毒”的治病方法。 我国最古的医学著作《黄帝内经》 中提到， 治病要用“毒药”， 药没有“毒” 性就治不了病。 然而， 有趣的是， 最早把这种免疫思想付诸于实践， 并最早从事免疫学研究的先驱， 竟是醉心于炼丹的道教徙葛洪。 葛洪， 字稚川， 别号朴子。 他从小就喜欢读医书和炼丹书， 长大后，更在热衷于炼丹术的同时， 潜心研究医术， 并成了东晋有名的医学家， 老百姓有什么急病重病， 常找他来医治。一天， 有位 40多岁的老农急冲冲地来到葛洪的家， 焦急地对他说：“我的独生儿子被疯狗咬伤了， 请您给想个办法， 救他一命。”葛洪听了这话， 也很焦急。 因为他知道， 人若是被疯狗咬伤， 会非常痛苦， 受不得半点刺激， 哪怕是受到一点光， 听到一点声音， 都能引起抽搐， 烦躁， 尤其是怕水。 听到水， 谈到水， 见到水， 都会立刻咽喉痉挛。发病几小时内便可迅速死亡。 葛洪在脑子里有哪些信誉好的足球投注网站着各种各样的药方， 但很遗憾没有一个药方能治这种病。 忽然， 他有了主意： 古人不是提倡用“以毒攻毒” 的疗法治病吗， 为什么不能用疯狗身上的毒物来治这种病呢？ 想到这儿， 他便对老农说： “现在也没别的什么好办法。 不过， 我想用疯狗的脑髓涂在你儿子的伤口上， 或许能让他脱离危险。”老农回到家后， 如法行事。 没曾想， 还真管用， 病人竟没发病。 自那以后， 葛洪又用这种方法给许多被疯狗咬伤的人治过病， 效果挺不错。 近代医学科学证明， 在人被狂犬咬伤后， 狂犬病毒便通过伤口浸入了人体。 由于它与神经组织有特殊的亲和力， 所以导致狂犬病的发作。 狂犬的脑髓和唾液中， 均有大量的狂犬病毒存在。 法国著名的生物学家巴斯德便是从狂犬的脑组织中分离出狂犬病毒， 并把它加以培养， 制成病毒疫苗， 来预防和医治狂犬病毒的。 很显然， 巴斯德所用的原理同葛洪使用的方法基本相似， 只不过比葛洪更科学些， 但从时间上来看， 巴斯德的发明晚于葛洪 1000 多年。 二．讲述： 1. 中药新药开发的工艺流程图 中药复方新药开发流程草图 中药新药研发的技术要求： 2.1中药新药制备工艺研究的技术要求 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节。中药制备工艺研究应以中医药理论为指导，对方剂中药物进行方药分析，应用现代科学技术和方法进行剂型选择、工艺路线设计、工艺技术条件筛选和中试等系列研究，并对研究资料进行整理和总结，使制备工艺做到科学、合理、先进、可行，使研制的新药达到安全、有效、可控和稳定。制备工艺研究应尽可能采用新技术、新工艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。 （1）剂型选择 剂型是药物使用的必备形式。中药剂型的选择应根据临床需要、药物性质、用药对象与剂量等为依据，通过文献研究和预试验予以确定。应充分发挥各类剂型的特点，尽可能选用新剂型，以达到疗效高、剂量小、毒副作用小，储运、携带、使用方便的目的。 （2）提取工艺研究 由于中药新药的研制一般以中药材为起始原料，为了达到疗效高、剂量小的要求，除少数情况可直接使用药材粉末外，一般药材都需要经过提取。针对影响提取效果的多种因素，可从三方面进行提取工艺研究。 （3）药材的鉴定与前处理 中药材的鉴定与前处理是保障制剂质量的基础，投料前原药材必须经过鉴定，符合有关规定与处方要求者方能使用。此外，还应根据方剂对药性的要求，药材质地、特性和不同提取方法的需要，对药材进行净制、切制、炮炙，粉碎等加工处理。凡需特殊炮制的药材，应说明炮制目的，提供方法依据。 （4）提取工艺路线的设计 中药成分复杂、药效各异，组成复方并非药物简单相加，因此对复方中药一般应复方提取。在工艺设计前应根据方剂的功能、主治，通过文献资料的查阅，分析每味中药的有效成分与药理作用；结合临床要求与新药类别、所含有效成分或有效部位及其理化性质；再根据提取原理与预试验结果，选择适宜的提取方法，设计合理的工艺路线，并应提供设计依据。 （5）提取工艺技术条件的研究 在提取工艺路线初步确定后，应充分考虑可能影响提取效果的因素，进行科学、合理的试验设计，采用准确、简便、