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ACEI类高血压药的比较 2007年欧洲高血压指南:联合治疗 无论使用何种降压药物,单药治疗仅能使少数患者血压达标,大部分患者需要合用至少2种降压药才能使血压达标 2级或3级高血压或心血管(总危险)高危/极高危的患者应优先2种降压药物联合,作为初始降压方案以期血压尽早达标 Mancla G et al.J Hypertens 2007;25:1165-1187 联合ACEI是优选的降压方案之一 噻嗪类利尿剂 β-阻断剂 α-阻断剂 钙拮抗剂 血管紧张素受体拮抗剂 ACE 抑制剂 降压达标、降低长期心血管风险 ACEI+CCB ACEI+利尿剂 主要内容 2 ACEI类降压药的主要品种与用法用量 1 ACEI类降压药的禁忌与不良反应 ACEI类降压药的药动学与相互作用 3 ACEI类降压药的药效学 4 4 5 5 ACEI类降压药的临床应用 ACEI类降压药定义 Angiotensin converting enzyme inhibitors(ACEI):抑制血管紧张素转化酶(EC3.4.15.1)活性的化合物。 血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素II,后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。 ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成而控制高血压。 ACEI同时作用于RAS和KKS系统发挥双系统保护作用 ACEI-1 抑制 抑制 ACEI ACEI 血管紧张素原 血管紧张素1 肾素 AngII Ang-(1-7) AT(1-7)受体 无活性肽 血管舒张 抗增殖 肽链 内切酶 AT1受体 AT2受体 AT3受体 AT4受体 血管收缩 增殖 基质形成 醛固酮分泌 血管舒张 抗增殖 凋亡 ? 血管完整性 ↑PAI-1 缓激肽 激肽原 激肽释放酶 BK B2受体 血管舒张 ↑一氧化氮 ↑前列腺素 ↑EDHF 无活性肽 ARB 阻断 我院现有ACEI类降压药品种 药名 商品名 规格 FDA分级 卡托普利 开富特 开博通 25mg*100片/瓶 12.5mg*100片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药 贝那普利 洛汀新 10mg*14片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药 福辛普利 蒙诺 10mg*14片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药 雷米普利 瑞素坦 瑞泰 2.5mg*14片/盒 5mg*7片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药 咪达普利 达爽 10mg*10片/盒 _ 培哚普利 雅施达 4mg*30片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药 培哚普利吲达帕胺 百普乐 4mg/1.25mg*20片/盒 C;D-如在妊娠中、晚期用药或妊娠高血压患者 ACEI类降压药:适应症、用法用量与特殊人群 药名 卡托普利 贝那普利 福辛普利 雷米普利 咪达普利 培哚普利 适应症 高血压症;心力衰竭。 各期高血压;充血性心力衰竭。 高血压症;心力衰竭。 原发性高血压;急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭 原发性高血压; 肾实质性病变所致继发性高血压。 高血压与充血性心力衰竭。 用法用量 12.5-50mg,tid 10-40mg,qd 10-40mg,qd 2.5-10mg,qd 2.5-10mg,qd 2-8mg,qd 肾功能不全 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。 肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而30ml/min患者,最初每日剂量为5mg(5mg,1片),必要时,剂量可加至10mg(1片)/日。 本品的剂量应减少或停止使用。 起始剂量为1.25mg晨服(见给药剂量注意事项),维持量通常为每日2.5mg。每日最大剂量不能超过5mg。 伴有肾功能障碍高血压患者以及肾实质性高血压患者最好从2.5mg开始用药 肌酐清除率≥60 每天4mg;30<肌酐清除率<60 每天2mg;15<肌酐清除率<30 隔天2mg ACEI的适应症/超适应症(FDA):卡托普利 ACEI的适应症/超适应症(FDA):贝那普利 ACEI的适应症/超适应症(FDA):福辛普利 ACEI的适应症/超适应症(FDA):雷米普利 ACEI的适应症/超适应症(FDA):咪达普利 Alzheimers disease Dysphagia; Adjunct Generalized atherosclerosis Heart failure Hypertension Impaired left ventricular function ACEI的适应症/超适应症(FDA):培哚普利 禁忌症与不良反应 药名 卡托普利 贝那普利 福辛普利 雷米普利 咪达普利
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