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2、流感病毒 的危害性 传染性强,人类普遍易感 4、感染流感病毒的特征 发病突然,发热38度以上 磷酸奥司他韦 扎那米韦 神经氨酸酶抑制剂 神经氨酸酶抑制剂 口服制剂,生物利用度高 固体吸入制剂,生物利用度低 适用于成人及1岁和1岁以上儿童 适用于成人及7岁和7岁以上儿童 3、 现临床上抗流感病毒的药物很少。 常用的“感冒药”对流感病毒无效,只能缓解部分症状; 抗生素对流感病毒亦无效,只能治疗和预防并发症。 中成药、抗病毒药作用机理不明确。 利巴韦林广谱抗病毒药,早就产生耐药性。 M2离子通道阻滞剂:金刚烷胺、金刚乙胺,因作用机理不甚明确,疗效不好,副作用大,临床已很少使用。 三、磷酸奥司他韦——流感病毒的克星 磷酸奥司他韦是一种流感病毒神经氨酸酶抑制剂,高效、安全、无耐药性。对甲、乙型流感病毒均可,是流感病毒的克星。 1、作用机理 磷酸奥司他韦作为神经氨酸酶抑制剂,可直接作用于神经氨酸酶表面,使其失去活性,不能继续剪切含唾液酸的受体,使病毒不能从被感染的宿主细胞表面释放出去,从而阻止病毒的继续复制,不再感染其它宿主细胞。 2、作用特点 高 效 安 全 无耐药性 高 效 口服奥司他韦后,75%活性代谢产物奥司他韦羧酸盐进入体内循环,生物利用度高 神经氨酸酶活性测定实验表明,奥司他韦羧酸盐(奥司他韦的代谢活性成分)具有较高药效,它可以在很低的纳摩尔浓度范围内对病毒复制产生抑制效应。 安 全 奥司他韦羧酸盐呈高度特异性,对其他病毒,细菌或人类的神经氨酸苷酶没有或几乎没有抑制作用。就其本身而言,即使浓度高达1钠摩尔浓度(即1毫摩尔/ 升)也不会对培养中的细胞产生毒性作用。因此,1岁以上儿童、孕妇、老人等都适用。 无耐药性 神经氨酸酶活性微点的分子结构高度保守,并为病毒复制所必需,因此任何改变活性位点结构的畸变都会削减病毒的活性。通过传代细胞培养几乎培养不出对羧酸盐敏感性降低的病毒,即使培养出来,那些毒株也显示出在小鼠中的传染性已大为降低了。 四、磷酸奥司他韦的临床使用 1、剂型规格 2、适应症 3、用法用量 4、奥司他韦的临床疗效 图片含义: 1、HEC让中国家庭健康、快乐; 2、揭示中国家庭与欧洲的不同:标准配置是一家三口(男孩),父母要一起工作携手供养小孩; * 病毒最早是在1933年由英国人威尔逊·史密斯(Wilson Smith)发现的。 * 研究结果表明,磷酸奥司他韦组与盐酸伪麻黄碱组相比,能明显缩短发热及其他症状的平均缓解时间(发热:39 ± 22 h vs 64 ± 29 h;其他症状:41 ± 29 h vs 62 ± 35 h),同时也明显降低了抗生素的使用率(21.53% vs 43.01%)和密切接触人群第二代发生率(6.59% vs 12.88%)。 PS:密切接触人群第二代发生率:指在未采取有效防护情况下,接触传染期甲型H1N1流感病例人群被感染的发生率。 研究结果表明,奥司他韦组相比利巴韦林组能更快的改善患者的症状、体征和病程,减少抗生素的使用。明显减少了并发症(4% vs 18%)和不良反应发生率(0% vs 5%),同时降低了治疗期间抗生素的应用(61% vs 88%)。 图片含义: 1、HEC让中国家庭健康、快乐; 2、揭示中国家庭与欧洲的不同:标准配置是一家三口(男孩),父母要一起工作携手供养小孩; * 东阳光药业股份有限公司 四、磷酸奥司他韦的临床使用 目 录 一、流感病毒介绍 二、抗流感病毒临床用药 三、磷酸奥司他韦的作用机理与特点 1、流感病毒的结构 2、流感病毒的危害性 3、流感病毒的分类 4、感染流感病毒的特征 一、流感病毒介绍 病毒最早是在1933年由英国人威尔逊·史密斯(Wilson Smith)发现的,其结构如下图 流 感 病 毒 结构 1、流感病毒结构 包 膜 包膜是包裹在基质蛋白之外的一层磷脂双分子层膜,这层膜来源于宿主的细胞膜,成熟的流感病毒从宿主细胞出芽,将宿主的细胞膜包裹在自己身上之后脱离细胞,去感染下一个目标。 包膜中除了磷脂分子之外,还有两种非常重要的糖蛋白:血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA)。 BACK 血 凝 素 血凝素在病毒导入宿主细胞的过程中扮演了重要角色,起到黏附作用。 抗血凝素抗体可以中和流感病毒。在人体对抗流感病毒感染中,起着至关重要的作用。 BACK 血凝素主干(灰色和黄色) 神经氨酸酶
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