第十章胶囊剂教案分析.ppt

第十章 胶囊剂 capsules 一、概述 （一）胶囊剂的含义与分类 1．胶囊剂的含义胶囊剂系指将药物直接分装于硬质空胶囊中或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 2 ．胶囊剂的分类 根据囊材的性质，胶囊剂（Capsules）分 第十章 胶囊剂 capsules （1）硬胶囊剂（Hard Capsules）：系指将一定量的药物（包括药材粉末与提取物）加辅料制成均匀粉末或颗粒，充填于空胶囊中，或将药物直接分装于空胶囊中制成的药剂。（2）软胶囊剂（Soft gelatin capsules）：系将一定量的药液密封于球形或椭圆形的软质囊材中制成的药剂。（3）肠溶胶囊剂（Enteric capsules）：由硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或用其他适宜方法加工制成。其囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。 （4）结肠靶向胶囊（Colon-targeted capsules）：系指用能在结肠部位溶解或酶解的高分子材料制成的胶囊。还有缓、控释胶囊等。 第十章 胶囊剂 capsules 第十章 胶囊剂 capsules 第十章 胶囊剂 capsules （二）胶囊剂的特点1、能掩盖药物的不良气味：因药物被包于胶囊中，故可掩盖药物的苦味及臭气。2、能提高药物的稳定性：因药物被包于胶囊中，故可隔绝药物与光线、空气和湿气的接触，提高药物稳定性。3、较丸剂、片剂生物利用度高：因胶囊剂的制备一般不加赋形剂，也不加压力，故在胃肠中较丸剂、片剂分散快、吸收好。 第十章 胶囊剂 capsules 4、可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂，但可制成软胶囊剂。5、可延缓药物释放和定位释药：将药物制成缓释颗粒装入胶囊中，可达到缓释延效作用；制成肠溶胶囊即可定位于肠段释药显效；制成直肠给药或阴道给药的胶囊，即可定位在该腔道释药显效；在结肠段吸收较好的蛋白质、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊。 第十章 胶囊剂 capsules （三）适用面： 1、药物的水溶液、稀乙醇液、乳剂等。因其对囊壳（主要由明胶制成）有溶解作用。2、易溶性和刺激性较强的药物。因其在胃中溶解后局部浓度过高而刺激性增强。3、易风化和易潮解的药物。因前者可使囊壳软化，后者可使囊壳脆裂。4、胶囊剂一般不宜用于消化道溃疡及儿童患者。 第十章 胶囊剂 capsules 二、胶囊剂的制备 （一）硬胶囊剂的制备（见227页，图-10） 1、空胶囊的组成 主要成型材料是明胶。 以骨骼为原料制成的骨明胶质坚性脆， 以猪皮为原料制成的猪皮明胶可塑性好，以骨、皮混合明胶较为理想。 按水解方法分A型（酸法，等电点pH8.0-9.0）与 B型（碱法，等电点pH4.7-5.0）两种， 为增加其坚韧性与可塑性，可加入适量的甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等； 第十章 胶囊剂 capsules 为减小其流动性、增加胶冻力，可加增稠剂琼脂等； 对光敏感的药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）； 为增加美观，便于鉴别，可加入柠檬黄、胭脂红等食用染料做着色剂； 为防止胶囊霉变，可加入防腐剂尼泊金； 加泽光剂十二烷基磺酸钠（增加空胶囊的光泽）等。 必要时亦可加入芳香性矫味剂。应根据目的要求选择。 第十章 胶囊剂 capsules 2、空胶囊的制备流程　　溶胶→蘸胶制坯→干燥→拔壳→截割及整理。一般在空气洁净度10000级，温度10℃ ～25℃，相对湿度35%～45%的环境条件下，由自动化生产线完成。空胶囊含水量14%～15%为宜，除可用各种颜色区别外，还可在每个空胶囊上印字，以便识别。 3、空胶囊的规格：由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5共8种，容积（mL)为:1.42;0.95;0.67;0.48;0.37;0.27;0.20;0.13。常用者0～3号。 第十章 胶囊剂 capsules 4、药物的填充 药物的填充多用空胶囊容积控制，故应按药物规定剂量所占容积选择最小的空胶囊。由于药物的密度、晶态、颗粒大小不同，所占的容积亦不同，因此，一般宜先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料的容积，以决定选用胶囊的号数。见228页，表10-1。 第十章 胶囊剂 capsules 填充的药物是否要经加工处理，应依据药物性质和填充设备的性能而确定。大致有以下情况： ①若药物剂量小，可直接粉碎成细粉，过五号筛。 ②药物剂量大，可将部分或全部中药提取制成稠膏或干浸膏，再将剩余的中药粉碎成细粉与之混合、干燥、研细、混匀。 ③挥发油应先用吸收剂或方中其他药物细粉吸收后再填充。 第十章