中药的浸提分离和纯化.ppt

第五章 中药的浸提、分离与浓缩、干燥 §1概述 §2 中药的浸提 §3 中药提取液的分离与精制 §4 浓缩 §5 干燥 §1 概述 一、药材成分与疗效的关系 二、中药浸提、精制、分离的目的 一、药材成分与疗效的关系 药材成分按照与疗效的关系分为： 有效成分 辅助成分 无效成分 组织物质 有效成分 是起主要药效的物质，如生物碱、苷、黄酮、挥发油、有机酸等。 一种中药往往含有多种有效成分 吴茱萸：生物碱（吲哚类，喹啉类，异喹啉类，吖啶酮类、喹诺酮类）、香豆素、黄酮、萜类（主要为苦味素）、色原烷、酰胺 仅以单一有效成分来说明药效是不够的 黄连素≠黄连 辅助成分 指本身无特殊的疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质 大黄中的鞣质缓和大黄蒽醌类成分的泻下作用； 葛根汤里葛根中的淀粉使其中的麻黄碱游离，增加溶解度等 “…上七味，以水一斗，先煮麻黄、葛根，减二升，去白沫。纳诸药，…”-《伤寒论》卷第三 无效成分 指无生物活性、不起药效的物质。 如：鞣质、树脂、多糖等 但有效和无效的概念是相对的 天花粉中的蛋白质 猪苓中的多糖 金龙胆草中的树脂 五倍子和没食子中的鞣质 组织物质 指构成药材细胞的不溶性物质。 如：纤维素、石细胞 二、中药浸提、精制、分离的目的 最大限度地浸出有效成分和有效部位，降低无效甚至有害的物质 减少服用量 增加制剂的稳定性 提高疗效 注： 1、复方用药——多成分、多途径、多靶点、多环节的综合作用和整体效应。 2、根据临床需要、药物性质、拟制备的剂型，选择和确定最佳的工艺。 §2 中药的浸提 一 、浸提原理 二、 影响浸提的因素 三 、药剂中常用浸提溶剂 四 、常用的浸提方法与设备 一、 浸提原理 浸润与渗透阶段 溶剂能否使药材表面润湿 与溶剂和药材性质有关 两者的附着力 溶剂的内聚力（甲醇or乙醇) 药材中有碍浸润的成分(脂肪油与水） -解决方法? 溶剂能否渗透到药材 与成分性质、药材质地、粒度及浸提压力有关 解吸与溶解阶段 解吸: 溶剂克服成分之间或成分与细胞壁之间的亲和力 溶解: 相似相溶原理 浸出成分扩散阶段 浓度差是渗透扩散的推动力 Fick’s 第一扩散公式 二 、影响浸提的因素 药材粒度 药材成分 浸提温度 浸提时间 药材粒度 适当小 优点：小利于渗透和扩散 缺点：吸附作用增强 大量高分子物质溶出增加黏度,降低扩散 无效成分溶出多 造成浸提、过滤困难 药材成分 与分子量、溶解度有关 分子量小的易溶先溶 溶解度大的易溶先溶 提示：汤剂头煎、二煎 浸提温度 高， 有利于渗透、解吸、溶解、扩散 有利于灭菌，使制剂稳定 过高，导致成分分解、破坏 导致无效杂质增多 浸提时间 扩散达到平衡前，时间长有利于浸出完全 扩散达到平衡后，时间不起作用 长时间，易导致杂质溶出多， 成分破坏、霉变 浓度梯度 是扩散的主要动力， 是提高浸出效率的关键因素 保持最大的浓度梯度，可采取的方法： 搅拌 更换新溶剂 强制浸出液循环 流动溶剂渗漉 溶剂pH值 有利于弱酸、弱碱成分的解吸和溶解 浸提压力 有利于溶剂对药材的浸润和渗透， 可使细胞壁破裂，成分扩散 新技术的应用 超声波提取 微波提取 动态循环阶段连续逆流提取 生物酶解提取技术 … 三、药剂中常用浸提溶剂 浸提溶剂选择的恰当与否，关系到有效成分能否充分的浸出，后续操作是否便利,制剂是否有效、安全、稳定，以及是否易于回收和再生。 常用的溶剂 浸提辅助剂 常用的溶剂 水 乙醇 乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 脂肪油 甘油与丙二醇 水 优点： 可溶解糖、氨基酸、有机酸盐、生物碱盐、多数苷类、鞣质、无机盐类、蛋白质（冷水） 经济易得 缺点： 提取液易变质 影响某些成分稳定性 黏度大，杂质多 浓缩耗能多  乙醇 不同浓度的乙醇适于浸提的不同的成分 90%适合于：挥发油、有机酸、树脂、叶绿素 50-70%适合于：生物碱、苷类 50%以下适合于：苦味质、蒽醌苷 大于40%延缓水解 大于20%防腐 乙醚 氯仿 丙酮 石油醚 选择性强，多用于精制 脂肪油 黑膏药中用植物油提取脂溶性成分 浸提辅助剂 酸 碱 甘油、表面活