第3章药物代谢动力学精要.pptVIP

第3章 药物代谢动力学(药动学) 研究内容： 机体对药物的作用 药物体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 消除 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 药物的转运：吸收、分布、排泄 药物的转化：代谢 第1节 药物的体内过程 药物在体内的跨膜转运方式： 被动转运（下山转运）依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧转运（多数药物） 特点：顺浓度差和电位差,不耗能。 1、单纯扩散： 脂溶性小分子物质 O2、CO2、类固醇类激素等 主动转运（上山转运）：药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运（少数药物) 特点：逆浓度差和电位差, 消耗能。 二.分布：指药物从血液到组织器官的过程 影响因素。 结合型药物 游离型药物 特点 不分布 可分布 不代谢 可代谢 不排泄 可排泄 暂时失去活性 有活性 可逆性结合 有饱和性 有竟争性 5.体内屏障组织 血脑屏障：保证中枢神经系统的稳定性。 胎盘屏障：不能保证胎儿免遭外源性化合物的影响 。（形同虚设） 三、药物代谢（生物转化） 定义：药物在体内发生的化学结构和药理活性的改变。 后果 (一)代谢方式： (二)代谢部位：主要在肝脏 专一酶 AchE MAO COMT 药酶系 (灭活Ach) (灭活NA、AD) 非专一酶　肝药酶 　　　　 四、药物排泄 (一)肾排泄 尿药浓度高 治病+伤肾 1. 特点 尿药重吸收 t1/2延长 竟争性抑制 某药效延长 2.影响因素 ①肾功能 ②尿pH. 碱尿酸药解离多易排泄 　　　　　　　 酸尿碱药解离多易排 (二)胆汁排泄 肝肠循环：经胆汁排入十二指肠的药物，部分被小肠重吸收，使药物作用时间延长。 第2节 药物的速率过程 一.血药浓度变化的时间过程 (一)时量曲线(药时曲线) 二.药动学基本参数 (一)生物利用度(F) 1.定义： 2. 简单计算公式： 3.意义： （四）消除动力学 1.恒比消除（一级动力学消除） （五）半衰期（血浆半衰期）t1/2 1.药物分类的依据，短效，中效，长效. 2.确定给药时间, 多为一个半衰期给药一次 . 3.估计药物到达坪值（稳态血药浓度）的时间。 （七）稳态血药浓度（坪值）Css 定义： 意义: * * 药物 血液循环 体外 组织器官 化学结构变化 吸收 分布 代谢 排泄 2、易化扩散 经载体的易化扩散：GS、AA等 经通道的易化扩散：离子Na + 、K+等 比方：卡车载货上坡 泵转运 如：碘泵（碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍） 胺泵 一、药物的吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程。 （一）给药途径 吸入＞肌注＞皮下注＞舌下及直肠＞口服＞皮肤 推论：同一种药物，不同的给药途径，药物作用快慢不同。 骨骼肌 真皮 ← 表皮 ← 皮内注射(皮试) 肌注 (抗生素等) 皮下注射(疫苗等) 皮肤 口服经胃肠吸收的药物，在经过胃