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环氧合酶及其抑制剂的研究进展 陈君，罗永煌* （西南大学药学院重庆 400715） 摘 要：环氧合酶的两种同工酶COX- 1 和COX- 2 既是结构酶又是诱导酶，都参与了机体的某些生 理和病理作用。 目前已开发的环氧合酶抑制剂虽然有较好的解热镇痛等作用，但存在胃肠道或心血管 等方面的不良反应，临床需根据病情合理用药。 关键词：非甾体抗炎药；环氧合酶；抑制剂 Research Progress in Cyclooxygenase and its Inhibitors Chen J un ，Luo Yonghuang * （College of Pharmaceutical Sciences, Southwest University, Chongqing, 400715） Abstract:Two isoenzymes of cyclooxygense COX- 1 and COX- 2 are both the constitutively expressed enzyme and inducible enzyme, involved in some physiological and pathophysiological responses in the body. Although the present COX inhibitors have good effectives in antipyretic and analgesic, there are adverse reactions of gastrointestinal or cardiovascular, we need to balance the individual risk- benefit. Key w ords: nonsteroidal antiinflammatory drug；cyclooxygenase；inhibitor 环氧合酶（cyclooxygenase，COX），又称前列腺 英国的 John Vane 等（1971）首次阐明了 素内过氧化物合成酶（PGHs），有COX- 1 和COX- 2 NSAIDs 的作用机制：各种NSAIDs 起治疗作用的共 两种同工酶，是前列腺素合成的关键限速酶，可催 同基础是通过抑制花生四烯酸代谢过程中的COX 化花生四烯酸生成各种前列腺素和血栓素A （TX- 活性，使前列腺素( PGs)合成减少，从而产生治疗作 2 [1] A ），从而产生种种生理病理作用。 自从1976 年 用 。Hemler 等（1976）分离得到具有催化活性的 2 COX 被发现，人们对它的认识不断更新，对COX 的 COX，分子量为71kDa，在细胞内质网内大量存在， 研究和COX 抑制剂的开发都取得了辉煌的成果， 后来的研究证实，这实际上就是COX- 1。Needle- 为人类在解热、镇痛、抗炎等领域做出了重要贡献。 man 等（1990）发现，COX 的活性在人体单核细胞和 本文对环氧合酶及其抑制剂的研究概况作一简要 大鼠巨噬细胞中的细菌样内毒素的刺激下大大增 阐述。 强，于是推测可能存在一种新的COX 蛋白质。Xie 等（1991）分离得到这种新的蛋白质，标记为 1 环氧合酶 COX- 2 。有研究发现 COX- 1