共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响.pdfVIP

共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响 黄芳芳 , 梁淑明 , 王来友 , 杨得坡 中山大学药学院生药学与天然药物化学实验室 ,广州 510080 【摘 　要】　目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响 ,为开发补骨脂素外用制剂提供依据 。 ( ) 方法 :采用 ValiaChien 扩散池考察了共轭亚油酸 CLA 、冰片 、薄荷醇 、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离 体裸鼠皮渗透性的影响 。结果 :薄荷醇 、氮酮和 CLA 分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高 29 ,50 和 63 倍 ; 同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了 11 ,57 和 34 倍 ;CLA 使时滞缩短至对照组的 1/ 5 。结论 : CLA 提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量 ,并大大缩短了时滞 ,可能是一种优良的促渗剂 。 【关键词】　补骨脂素 ;促渗剂 ;共轭亚油酸 ;透皮吸收 + ( ) 【中图分类号】　R944 . 2 1 　　【文献标识码】　A 　　【文章编号】 2006 ( ) ( [6 ] 　　补骨脂素 p soralen 是 中药补骨脂 Psoralea 性 。近几年来 , 国外有一些专利报道 ,CLA 及其 ) cory lfi olia L 的主要活性成分 ,主要用于治疗 白癜 衍生物作为主要活性成分应用于化妆品和皮肤外 风 、牛皮癣等皮肤顽疾 , 同时在抗肿瘤 、治疗 白血 用药产品中 ,具有较好的抗皮肤癌 、营养保湿 、抗 病 、抗病毒 、抗前列腺增生等方面显示出了良好的 皱 、抗过敏 、增加皮肤弹性与美 白等活性[7 ,8 ] ,但 药理活性[ 13 ] 。补骨脂素主要通过光敏反应发挥 是以CLA 为促渗剂的应用则鲜有报道 。 生物效应[4 ] 。外用补骨脂素在避免口服产生较强 1 　仪器与材料 “首过效应”的同时 ,还可以避免对肠 胃和视觉造 成的副作用[5 ] ,因此 ,补骨脂素的外用制剂有较好 11 　动 　物 ( 的应用前景 。而在其外用制剂 内添加促渗剂 ,可 BAL B/ C 裸小鼠,SPF 级 ,雄性 , 10 周龄 中山 以加速补骨脂素的透皮吸收 ,提高治疗效果 ,或相 大学实验动物中心 ,批号 2004 1123) 。 应地减少补骨脂素的用量 。为此 ,本实验室选择 12 　仪 　器 了具有皮肤消炎与营养作用的天然物质共轭亚油 Waters 600E 高效液相色谱仪 ;Waters 2996PDA ( ) ( 酸 conj ugated linoleic acid ,简称 CLA ,与临床上常 检测器 ;ValiaChien 水平扩散池 中科院上海有机 ( ) ( ) ) (