依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究.pdfVIP

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2015-09-04 发布于重庆
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依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究.pdf

May,2OO0Vol16No．3(SerialN065) 依帕司他单剂量与多剂量给药的药代动力学研究 PharmacokineticsofEpalrestatAfter8tSingleandMultipieOralDoseinHealthyVolunteers 摘要对 10例健康志愿者按50rag单剂量和多剂量口服依帕司他(Epal~smt)后的药代动力学进行了研究。多剂量给药方案按q8h共服药lO次。应用高效液相色谱紫外检测方法捱I定依帕司他血药浓度。血药浓度数据用3087药代动力学软件娃理、按两室模型拟台并求算药代动力学参数。单剂量给药后的药代动力学参数分别为：一 225 ±0．95h，c～ 4l04．91± 849．87-g · ，AUC 13016．6 ±28654pg h ·L～丁… 1．1I土O35h 多剂量给药选稳态后的药代动力学参数分别为： 2．00± 1．03h， 146．24 ±54．5 g-L～， … 476999 ±89786pg ‘L～，～ 1789．03±416．04 I．tg’L一，AUC 146895±34723gg’h L～， 121±0．26h。，∞ 依帕司他在人体内的吸收速度和消除速度不髓连续给药变化，接50mg,q8h方案给药，药物在体内基本没有蓄积，性别对药代动力学参数没有影响关键词依帕司他：药代动力学中国植床药理学杂志，2000,16(3)：2o5—208 Abstract Thepharraacokindecsofepalrestatwereinvestigatedaftersingleandmultiple oraldosesof50mgofepalrestatin10healthyvolunteers(male5，female5)．Multiple— doseregimensused8-hourdosnigintervalsfor10od ses．Plasmaepalrestatconcentrations wcremeasraedusinghigh-performanceliquidchromatography．Theconcentration—time CUrVeSof~pal~statwerefittedtoatwo·compartmentopenmodelThepharmacokinefc parametersobtainedfrom htesingle-dosestudywereasfollows： =2．25±O9513