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黄芩苷增溶性辅料的筛选研究 韦迎春 张海燕 邬伟魁 张明令 郑琴 杨明 （江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室，江西 南昌 330004） 摘要：目的：采用高效液相色谱法测定黄芩苷的含量，并研究吐温 80、聚乙二 醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇300等几种辅料对黄芩苷的增溶情况，筛选出符 合黄芩苷结构特点的增溶性辅料。方法：高效液相色谱条件，Hypersil ODS2 (4.6mm×250mm,5µm）色谱柱；以乙腈-0.085%磷酸水（30：70）为流动相；检测 波长为280nm，并采用此法考察这几种辅料对黄芩苷的增溶情况。结果：黄芩苷 在0.020μg～2.024μg范围内与峰面积线性关系良好（r=0.9998）。分析得出吐 温80、Solutol HS 15、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油对黄芩苷的增溶效果较好。 结论：在研究的八种辅料中，吐温80、Solutol HS 15、聚氧乙烯（40）氢化蓖 麻油对黄芩苷的增溶效果较好，但仍未达到部颁标准要求的含黄芩苷中药注射剂 的疗效浓度。 关键词 辅料； 黄芩苷；增溶； HPLC法 黄芩苷是双黄连注射剂、茵栀黄注射液、清开灵注射液、清热解毒注射液、 [1] 银黄注射液等中药注射剂的有效难溶成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎 、利尿抗 [2] 变态及解痉等作用。由于水溶性差、脂溶性差造成体内吸收差，生物利用度低 ， 加之在碱性溶液中易溶解，在酸性溶液中易析出，严重影响了中药注射剂的稳定 性及澄明度。为解决黄芩苷在中药注射剂中的水溶性差问题，本文对黄芩苷的增 溶性辅料进行筛选及研究。 1．仪器与试剂 QYC-200恒温摇床(上海福玛实验设备有限公司)；Hypersil ODS2 4.6mm× 250mm(大连依利特分析仪器有限公司)；Agi1entl200 高效液相色谱(Agilent科 技有限公司)；0.45µm 微孔滤膜；黄芩苷提取物（≥95%，安徽亳州），黄芩苷对 照品（中国药品生物制品检定所，批号：110715-200514）聚乙二醇300（SASOL 公司，批号：07/25）；聚乙二醇400（SASOL公司,批号：06/215）；聚氧乙烯35 蓖麻油（BASF公司,批号0）；吐温80（CRODA,SD82100/0020/8S06 ）； 丙二醇（韩国SK，批号：G）；甘油（PG Chemicals,批号： GC ）；聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯（BASF公司,批号0， 简称Solutol HS 15）；聚氧乙烯 （40）氢化蓖麻油 （BASF公司,批号0， 简称RH-40）；0.085%磷酸水；双蒸水；乙腈、甲醇为色谱纯。 2．方法与结果 2.1 色谱条件 色谱柱为Hypersil ODS2 (4.6mm×250mm,5µm）色谱柱；流动相:乙腈：0.085% [2] 磷酸水（30：70）；流速：1.0ml/min；检测波长:280nm ；柱温：室温；进样量:20µl. 2.2 对照品溶液制备： 精密称取干燥至恒重的黄芩苷对照品10.12mg，置100ml棕色量瓶中，用甲 醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得每1ml中含黄芩苷101.20μg的储备液。精密 吸取2ml储备液于10ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，即得浓度为 20.24μg/ml的对照品溶液。 2.3 供试品溶液制备 精密称定1.0010g吐温80于50ml容量瓶中，配制成2%浓度的水溶液作为 储备液；精密吸取 5ml、2.5ml、1ml、0.5ml储备液于10ml容量瓶中，分别配制 成1%、0.5%、0.2%、0.1%的水溶液待用。称取过量对照品于25ml具塞锥形瓶中， 分别加入5 ml 2%、1%、0.5%、0.2%、0.1%及0%的吐温80水溶液，置摇床中恒 温振摇24h，分别取液0.5ml过0.45μm的滤膜，精密吸取续滤液适量于1ml容 量瓶中，加甲醇稀释至刻