5氮杂5脱氧胞嘧啶核苷的合成与其抗肿瘤活性筛选.pdfVIP

·634 · 安徽医科大学学报 Acta Universitatis Medicinalis Anhui 2010 Oct ;45 (5) ◇药学研究◇ 5- -5 - 氮杂 脱氧胞嘧啶核苷的合成及其抗肿瘤活性筛选 ， ， ， ， ， 林志财 李 俊 汤文建 唐敏芳 张义龙 王亚丽 5- -5 - (5-aza- 摘要 目的 合成并分离 氮杂 脱氧胞嘧啶核苷 5 dC) ， ， 。 的α β 异构体 并研究其抗肿瘤活性 方法 以氰基 5-aza-5 dC ， ， 胍为原料合成并分离 的α β 异构体 用不同浓 度的5-aza-5 dC 作用于肝癌细胞株 BEL-7402 ，胃癌细胞株 SCG-7901，MTT ， 法观察细胞生长曲线 流式细胞仪检测细胞 。 1H-NMR、13C-NMR HR-MS 周期分布情况 结果 通过 和 5-aza-5 dC ， ， 确认 的α β 异构体的结构 药理活性实验表明 β ， ; 异构体能够显著抑制肿瘤细胞的生长 α 异构体作用较弱 5-aza-5 dC ， BEL- 流式细胞检测表明经过 作用后 肝癌细胞株 7402 G / G G / M ， SCG- 呈现 0 1 期和 2 期双期阻滞 胃癌细胞株 7901 G / M 。 5-aza-5 dC 呈现 2 期阻滞 结论 的合成方法简单 1 5 - -5 - 图 氮杂 脱氧胞苷合成路线 易行， BEL-7402 、SCG-7901 其β 异构体对 肿瘤细胞具有抑制 增殖和细胞周期阻滞作用。 1 材料与方法 / ; / 主题词 增殖细胞 药物作用 细胞周期 药物作用 1． 1 WRR ( 5- -5 - ; 仪器 熔点仪 上海精密科学仪器有限 自由词 氮杂 脱氧胞嘧啶核苷 肿瘤细胞 )，AVANCE AV 400 ( 中图分类号 R 979. 1 公司 核磁共振谱仪 瑞士布鲁 )， ， ， ， A 1000 － 1492 (2010)05 － 0634 － 04 克公司 旋转蒸发仪 电动搅拌器 真空干燥箱 酶 文献标识码 文章编号 联免疫色谱仪。 1． 2 ， ， ， DNA 甲基化酶是目前抗癌药物研究的新的靶 材料 氰基胍 三乙酰核糖 小牛血清