黄连解毒汤配伍的研究进展.pdfVIP

3t撒 鉴于黄芩苷的重要药理作用，近几年对黄芩苷的研究有持续升温的趋势。而对于黄芩苷的体内 药代动力学研究，则多数采用高效液相色谱法。本研究首次采用黄芩苷ELISA试剂盒检测其全血中 的血药浓度，获得昆明小鼠体内黄芩苷的药代动力学参数，建立了研究黄芩苷药代动力学的新方法。 有研究表明，黄芩苷单体给药经胃肠道吸收缓慢，大鼠2ug·k91灌胃后lh左右才在血浆中被发现， 于5h左右血药浓度达到最高峰，平均滞留时间为11．6h。大鼠灌胃黄芩汤后，黄芩苷的血药浓度一 时间曲线出现明显的双峰现象；而口服大黄黄连泻心汤后，则在体内出现多峰现象。 本研究根据2010版《中华人民共和国药典》中黄芩常用量39～lOg，而采用72mg·kg。的剂量， 灌胃后lOmin即可在血浆中检测到黄芩苷，1．5h左右即达峰值，平均滞留时间9．24h，半衰期为2h。 本研究结果说明黄芩苷的吸收速度及消除速度均较文献报道的单体给药快，可能与样品处理方法、 检测手段的灵敏度和动物种属差别相关。本研究建立的黄芩苷血药浓度的ELISA分析方法灵敏度高、 特异性强、重现性好：且操作简便，样品不需分离提取，取样即可测，少至1肛L即可，可作为黄芩 苷血药浓度的检测手段，并有望用于中药复方药代动力学的研究。 黄连解毒汤配伍研究进展 北京中医药大学贺娜娜单文超屈会化赵琰王庆国+ 黄连解毒汤首载于葛洪《肘后备急方》，王焘《外台秘要》始冠以“黄连解毒汤”之名。本方由 黄连、黄芩、黄柏、栀子4昧中药按质量比3：2：2：3比例配伍组成，其中以黄连泻心火、兼泻中 焦之火为君；黄芩清肺热、泻上焦之火为臣；黄柏泻下焦之火，栀子通泻三焦之火，导热下行，合 为佐使，共奏泻火解毒之功，被视为清热解毒的代表方。现代药理学研究得出黄连解毒汤具有抗炎、 抗菌、抗氧化、镇痛、降血糖、降血脂以及抗肿瘤等作用，并且广泛地应用于临床。因此黄连解毒 汤的作用机制研究十分迫切，目前对黄连解毒汤的配伍研究逐渐增多。本文总结近几年文献资料， 对黄连解毒汤配伍研究进展进行总结。 1黄连解毒汤的化学成分 黄连解毒汤黄连解毒汤主要含生物碱、黄酮、环烯醚苷等三大类成分，分别为小檗碱、黄连碱、 巴马汀、药根碱、黄柏内酯、黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素、木犀草素、千层纸苷、绿原 酸、熊果酸、藏红花酸、栀子苷、谷甾醇等H。81。其中盐酸小檗碱是评价黄连及黄柏质量的基本指标； 黄芩苷为评价黄芩质量的基本指标；栀子苷为测定其质量的指标成分。多项研究通过对黄连解毒汤 全方及拆方研究其主要成分的改变借此阐明配伍对化学成分的影响。 1。l配伍及拆方对有效成分含量的影响 黄连解毒汤化学成分复杂，配伍对化学成分产生了何种影响，是揭示配伍机制的第一个问题。 李俊行等研究配伍对黄连解毒汤及其拆方中主要特征指纹峰的影响，表明全方煎剂的特征指纹峰基 本为各药味特征峰的加和，不同配伍对黄连解毒汤中主要特征峰有不同影响，但未产生明显的新特 征峰。刘冬敏等结合黄连解毒汤16个全排列，评价不同配伍组方对黄连解毒汤成分溶出的影响，表 ’北京中医药大学“经典方剂的应用基础研究”创新团队。 330 明四药配伍溶出增加为112．6％。以上实验表明药物配伍并未明显产生新的化学成分，但主要成分的 比例发生了变化。 1．2配伍及拆方对有效成分体内代谢的影响 黄连解毒汤体外研究表明配伍及拆方对化学成分发生了变化，但药物的作用主体生物体(即人)， 因此揭示该方在体内化学变化发生了何种变化，则能进一步阐明配伍机制。宋钰等以含药血清对小 鼠肝匀浆体外生成丙二醛(MDA)的抑制作用为，研究黄连解毒汤及单味药水煎剂的药效动力学。得出 结论：黄连解毒汤体内抗氧化作用强于各单方。黄芩苷可能是黄芩药液和含药血清中的抗氧化成分 之一，而小檗碱可能与含药血清抗氧化作用无关小；鼠ig黄连解毒汤及其单味药所得含药血清对 MDA生成呈时间和剂量依赖性。通过比较全方及单昧药的药效动力学曲线，可以揭示主要成分在体 内的经时变化。一定程度上揭示配伍带来的疗效差异。 2配伍及拆方对药效作用的影响 临床表明黄连解毒汤具有多种功效。中药经过配伍后对各种病症或某项指标如：抗氧化、抗炎 等仍会产生积极的疗效吗?对于该问题对黄连解毒汤进行拆方研究可以给出结论，也可以从另一个 侧面揭示配伍机制的内涵。 2．1配伍及拆方对相关动物病证模型疗效的影响 刘树民等以复制的热病证候模型为载体，以热病证候的