丰头皮海绵化学成分探究.pdfVIP

由于时间关系，本实验主要对发酵液的碳、氟源的组成进行了初步研究。若再进一步对此菌株进行诱变 处理及再详细做一些优化培养条件的研究之后，该菌株转化海藻糖的能力可能还会有较大幅度的提高。 丰头皮海绵化学成分研究 易橱单李文林毛士龙 吕泰省许强芝汤海峰(第二军医大学药学院天然药化教研室200433) 海绵是一种低等而原始的多细胞多孔动物。种类繁多，分布极其广泛。近20年的研究表明，海绵中存 okadail及同属 在丰富的具有独特结构的化学成分，许多具有引人注目的生物学活性。其中从Halichondria dissoluta中获得的抗癌成 海绵中分得的抗癌成分HalichondriaB在美国已进入临床前研究。从Discodermia 分Diseodrmolide，从LuffarieUa 药物研究的热点之一。有望为治疗人类重大疾病提供有效药物及研究思路。 我们以采白西沙永兴岛水域的丰头皮海绵(S．tylobtuialevi)为研究对象。其乙醇提取物体外对HL一 60(人早幼粒自血病细胞)显示有明显的细胞毒活性。经溶剂分步萃取后，其脂溶性成分对HL一60和BEL 一7404(人肝癌细胞)均有显著杀灭作用，而水溶性部分无活性。在80年代初，从皮海绵中分得皮海绵毒素， 该毒素为分子量大约2万的水溶性蛋白毒索。皮海绵的脂溶性成分研究很少，目前未见有关细胞毒活性研 究的报道。作者从脂溶性部分中分得了18个化合物，本文主要对其中7个化合物的结构鉴定进行讨论。 l赛验蕾分 e 300型 1．1仪器与试剂：熔点用天津市分折仪器厂RY一2熔点仪测定，温度未校正。EI—MS谱用JMSD 质谱仪测定。1HNMR和”CNMR用Bruker 275—50红外 AC一300型核磁共振仪测定。红外光谱用Hitachi M一9一ODS 分析仪测定。HPLC：WatersM一510泵；WatersPDA一996检测器，Whatman公司Partisil—tO 化学试剂公司。 1．2提取与分离 当真菌的生长环境中存在具有细胞毒或抗有丝分裂活性的化合物时往往可导致菌丝体和芽胞的变形。 日本东京大学Kobayashi等人建立了一种r陕速，可靠和简便的抗有丝分裂抗真菌活性筛选方法。即通过观 察稻囊霉Pyrieulariaoryzae孢子给药并培养一定时间后生长抑制和生长变形情况对天然活性物质进行筛选 和活性追踪。 产自我国西沙永兴岛的皮海绵(S．tylobtuia 合并壤压浓缩直习浸提液无醇味。然后分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。其中石油醚部分、乙酸乙醇 部分在体外均有显著细胞毒活性。分别对以上两活性部分进行SephadexLH一20凝胶过滤(CH2C12： 活性部分，将有活性部分合并进行ODS拄层析，所得活性部分通过硅胶低压柱层析，MPLC，HPLC等手段分 离直至获得单体。 1．3物理常数与波谱数据 一4)，170．3(一COOH)。 C一6’)，127．5(C—l’)，t31．1(C一3’，C一5’)，157．5(C一4’)，177．6(C=O)。 398 (C一7)，127．5(C一8)．138．2(C一9)，169．4(一COOH) 2)，122．4(C一4)，123．6(C一6)，124．9(C一5)，113．1(C一7)。 5)。 5)，136．23(C一6)，150．56(C一2)，163．89(C一4)。 169．31。 2结果与讨论 93．65，与对羟基苯甲酸光谱数据一致。 177ppm处为羰基信号，且根据苯环质子信号较未取代的苯质子偏高场，推断该羰基未与苯环直接相连，两者 之间应间隔一个CH2。由EI—MS中M+：151推断该化合物为对羟基苯乙酰胺。 m)三组峰可推测分子中具有邻二取代的苯环。碳谱中有八个烯碳信号