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非口服给药的吸收 注射给药 吸入给药 皮肤给药 直肠与阴道给药 鼻粘膜给药 口腔粘膜给药 眼部给药 注射给药 方法： 静脉注射 肌肉注射 皮下注射 鞘内注射 关节腔内注射 静脉注射 无吸收，注射后4分钟内血药浓度达最大。 最大容量小于50ml，需容量大时可静滴。 一般水溶液或乳剂。 肌肉注射 容量2-5ml; 溶媒为水、复合溶媒或油。长效注射剂用油溶液、混悬剂 过程：经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。 吸收途径：扩散及滤过两种方式转运，通过速度比其它生物膜快。 皮下与皮内注射 皮下与皮内注射：量小于0.2ml， 由于皮下组织血管较少，血流速度比肌肉组织慢，药物吸收慢（胰岛素、植入剂） 动脉注射 使药物靶向分布于某特殊组织或器官 抗癌药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗具有提高疗效降低毒性的优点 鞘内注射： 药物经血流向中枢神经系统转运时经过血-脑屏障和血-脑脊液屏障。 可用于克服血脑屏障,(如治疗结核性脑膜炎。） 影响注射给药吸收的因素 生理因素 药物的理化性质 剂型因素 生理因素 （1） 影响吸收最主要因素为血液速率。 按摩注射部位增加血流速率，促进吸收。 合并使用固醇类药，可使局部毛细管收缩，血流速下降，从而长效。 （2） 血管周围组织及毛细管的状态也影响吸收，心脏病或肾病性水肿是吸收减慢。 （3） 如果药物在注射部位可被非特异性水解酶分解，也可使吸收下降。 药物的理化性质 （1） 脂溶性 脂溶性药物向附近组织的扩散和分配可能很慢，相反亲水性药物也可能对血管上皮组织的透过较慢，药物若要吸收好必须有合适的亲水亲油平衡值。但这种要求也并不十分严格，如很多口服难吸收的亲脂或亲水药物，注射吸收很好。脂溶性药物也向淋巴系统转运吸收。 （2） 分子量大小 分子量大小影响也比较大，分子量越大吸收越慢， 大分子通过血管壁十分困难，这是淋巴系统成为主要的吸收途径。某些药物可在肌肉内与蛋白质紧密结合（苯妥英钠）吸收比口服还慢。 剂型因素 水溶液水混悬液 油溶液O/W乳剂W/O型乳剂 油混悬液 另外一般注射剂中药物的吸收一级动力学过程，混悬剂中药物的吸收为零级过程。 溶液型注射剂 溶剂大多为水，一些难溶性药物采用乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等非水溶媒或混合溶媒 为使经物溶解或稳定，其注射液pH可偏离生理条件。肌注后在组织液的pH条件下析出沉淀，长效。（如苯妥英钠用此法，注射吸收过程长达4-5天） 渗透压：低渗:溶液从低浓度区域（注射部位）向外转移，使药物浓度提高，增加了被动扩散速率。反之，高渗：扩散率降低。 油为溶媒：溶媒与组织液不相溶，形成储库，缓释。 加入高分子：长效。 混悬型注射液 吸收过程：溶出、扩散、吸收（溶出为限速过程）。 溶出影响因素：溶解度、粒子的表面积、药物的结晶状态与粒径大小。 附加剂：助悬剂使粘度增加，吸收减慢。 药物微粒易被单核巨噬细胞吞噬，主要在肝脾中（喜树碱混悬剂治疗肝癌）。 油混悬剂一般用于肌肉注射。药物吸收达数星期 数月。 乳浊型注射剂 富集于单核吞噬细胞丰富的脏器，如肝、脾、肺、肾等。 多通过淋巴系统转运 可作为长效制剂 其它因素 （1） 注射容量大时会使药物由组织向血管壁的扩散速度减慢 （2） 使用有机溶剂或植物油时，张力变大，可使亲脂性增强，使在真皮中扩散慢的药物吸收加快。 （3） 使用甘油时黏度较高，可使吸收减慢 （4） 注射剂如果是低张或酸性时也会降低吸收 吸入给药 呼吸器官的结构 呼吸器官由口、鼻、咽喉、气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管、肺泡组成，药在肺中吸收是在肺泡中进行的。 人体肺泡数目3—4亿个。总面积达200m2，与小肠的有效吸收表面很接近。肺泡壁由单层上皮细胞组成、并与毛细管紧密相连。 药物在肺中通透性大，吸收快，吸收好又无肝脏首过作用。由于药物在呼吸道各处的沉着和损失，达到肺泡的百分率不高。 影响肺部吸收的因素 脂溶性 药物分子量的大小 肺部给药气雾剂或吸入部 （1）脂溶性 肺部吸收以被动扩散为主。油/水分配系数大的药物通常吸收较快。但由于肺泡中存在肺泡孔等三种孔径不同的细孔，故肺泡对水溶性药物的屏障比其他部位低的多。在小肠中几乎不吸收的物质如，酚红和葡糖在肺部都能吸收。 （2）?? 药物分子量的大小 小分子物质吸收快，大分子物质相对难吸收。肺泡吸收也存在饱和与抑制现象，表明存在特殊的转运机制。 （3）?? 肺部给药气雾剂或吸入部 气雾剂给药时，药物能否达到并保持在肺泡中，主要取决于气雾剂中粒子大小。不能太大，否则不能进入呼吸道达肺泡。不能太小，沉降速度慢，很容易通过呼气呼出。 所以局部作用3~10μm。全身作用1~45μm。 皮肤给药 局部作用 全身作用