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生物药剂学习题 是非题 注射给药药物直接进入体循环,不存在 吸收过程,药物的生物利用度为100%。 2. 药物经口腔黏膜吸收,通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,因此可避开肝首过效应。 3. 脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收,但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性与水溶性。 4. 药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应 5. 药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关,一 般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。 6. 分布是药物吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。 7. 不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是均匀的。 8. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。 9. 连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。 10. 蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题。 11. 药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。 将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表 面,可提高微粒的亲水性和柔韧性,以使其易于被单核 巨噬细胞识别和吞噬。 13. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性 越大,越难透过。 14. 药物发生结合反应的目的主要是增加水溶 性,以利从体内排出。 15. 巴比妥类药物为酶诱导剂,可促进其自身 的代谢。 16.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,将其设计成口腔黏附片是不合理的,因为仍无法避开肝首过效应。 17. 肝清除率ER=0.7表示仅有30%的药物经肝脏清除, 70%的药物经肝脏进入体循环。 填空题 1. 药物经肌内注射,一般__药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量__的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量__的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 为达到理想的肺部沉积效率,最适宜的空气动力学粒径应介于__μm 。 3. 生物药剂学分类系统(BCS)是药物研发过程的一个工具,它依据药物的__和__ 特性 ,将药物分成四大类。 4. 某些药物连续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度__,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为__。 5. 人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物 结合有关, __、 __和__。 6. 药物的淋巴转运主要和药物的__有 关。分子量在__以上的大分子物质,经 淋巴管转运的选择性倾向很强。 7. 制备长循环微粒,可通过改善微粒的_ _、增加微粒表面的__及其__,则 可明显延长微粒在血循环中的半衰期。 8. 粒径小于__μm的微粒,大部分聚集 于网状内皮系统,被__摄取,这也是 目前研究认为微粒系统在体内分布的主 要途径。 9. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提 下,体内__按血中同样浓度溶解时所需 的体液__。 10.内源性物质__及外源性__的消除率与 肾小球滤过率相近,因此可以通过测定_ _的清除率来计算肾小球滤过滤。 11. 胆汁排泄的主动分泌基本特征____、 ____、____、____。 12. 如果某种物质的血浆清除率等于__ ml/min,表明该物质只经肾小球滤过, 不被肾小管重吸收,也不被肾小管分 泌。 13. 如果某种物质的血浆清除率小于125 ml/min,表明该物质不仅经肾小球滤 过,还被肾小管__。 14. 药物代谢与药物的药理作用密切相关, 主要表现在以下几个方面__、 __、 ____、 ____、 ____。 15. 药物的肾排泄是__、 __、 __三者 的综合结果。 16. 生物药剂学中的剂型因素包括____、 ____、 ____、 ____等。 名词解释 问答题 1.什么是生物药剂学?它的研究意义及内 容是什么? 2. 何为剂型因素与生物因素? 3. 何为药物在体内的排泄、处置与消除? 4. 片剂口服后的体内过程有哪些? 5. 简述生物药剂学研究在新药开发中作用。 6、简述载体媒介转运的分类及特点。 7、已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪

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