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吕梁学院2008级本科生开题报告 课题：杀菌剂丙硫菌唑的合成 姓名：闫艳梅 专业：化学本科 指导老师：秦永其 年级：2008级 日期：2012年3月22日 文献综述 杀菌剂的发展简史 三唑类化合物的发展概况 文献综述 杀菌剂的发展简史 杀菌剂的发展史可以分为四个阶段：上古时期到1882年以元素硫为主的硫杀菌剂时期；1882年到1934年 以波尔多液为代表的铜时期 ；1934到1966年的有机杀菌剂时期 ；66年到现在内吸性杀菌剂的出现和广泛应用 的时期。后者又分为探索、突破和进展三个阶段 ，这其中以三唑类杀菌剂为代表。 三唑类杀菌剂是一种麦角甾醇生物合成抑制剂 ，从开始的敌灭啶、丙环唑、丙菌灵、三唑酮、三唑醇、烯唑醇单取代三唑到近期出现的多取代以及稠杂环的三唑类化合物，三唑类杀菌剂成为杀菌剂中最为重要 的一大类，而且有的具有不仅很高的杀菌活性，而且还具有杀虫、杀螨、除草等活性 ，这就使三唑类化合物成为世界范围内研究的重点和热点 三唑类化合物的发展概况 三唑类化合物是指含有三氮唑的化合物。自从上世纪六十年代中期荷兰的Philiph-Dupher公司就开发出第一个 1,2,4-三唑类杀菌剂—威菌灵以来，各国开发了对黄瓜、桃、葡萄和大麦等的白粉病有优良的防治疗效代表性化合物氟三唑。七十年代，唑类化合物的高效杀菌活性引起国际农药界的高度重视，各大公司先后开发研究，发现苯基可广泛地被其他基团所取代，而其生物活性保持不变或更加提高。通过对N—甲基碳上取代基团的变换，合成并筛选出一系列具有杀菌活性的三唑类化合物。迄今为止，开发成功并商品化的三唑类化合物有氟三唑、三唑酮、三唑醇，乙环唑)、丙环唑、多效唑(PP333)、苄氯三唑醇，日本住友化学公司的S-3307(Petefezol)、S-3308(Penteconaxol) 等。 近几年来新研制的三唑类杀菌剂的结构出现以下几个特点：以多取代的三唑为母核，并对其它结构进行修饰，如以多个卤原子取代甲基上的氢原子；分子中含两个或以上手性碳原子；形成稠杂环[等多个方法来达到提高活性或专一性的目的。 随着对三唑类化合物的研究不断深入发展，研究人员除了继续研发原有的杀菌三唑类化合物外，还相继开发出了具有除草、除虫、杀螨和调节植物生长等不同作用和功能的三唑类化合物。 目标化合物的设计与合成 设计依据:通过设计、合成新化合物构效关系的研究，探讨结构与活性关系的规律性，筛选生物活性卓越的结构类型与化合物，创制三唑类杀菌剂新品种;设计合成的目标化合物既要具备新型、高效、低毒、广谱、低抗性等性能，又要符合易于工业化生产、三废少、成本适中等要求。 合成路线的设计 化合物1的路线设计 化合物2的路线设计 * *