蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展.pdfVIP

28 12 Vol. 28 No. 12 第 卷 第 期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 2 0 1 1 年 1 2 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University Dec． 2011 p. 938 文章编号:1006-2858 (2011)12-1005-08 蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 ， ， 李 欣 高金恒 陈国良 (1. ， 110016) 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室 辽宁沈阳 : (protein tyrosine kinase ，PTK) 。 摘要 目的综述蛋白酪氨酸激酶 抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展 PTK ， 、 方法 根据已报道的 抑制剂的相关文献 将其分为国外已经上市 国外处于临床研究和我国自 PTK 。 PTK ， 主研发的 抑制剂进行具体介绍 结果 在细胞内的信号转导中起着重要的作用 与肿瘤 、 、 ， PTK 细胞的生长 增殖 分化和凋亡密切相关 目前已经有多种结构的 抑制剂类抗肿瘤药物上市或 。 PTK ， 进入临床研究 结论 随着 的作用机制及构效关系研究的不断深入 该类药物终将成为治疗 肿瘤的有效药物。 : ; ; 关键词 蛋白酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 中图分类号:R 284 ． 1 文献标志码:A ， (epidermal growth factor receptor ，EGFR ;ErbB-1 ; 长期以来 寻找治疗肿瘤的有效药物一直为 。 HER1) ， ErbB-1 (EGFR)、ErbB-2 (HER- 世界所关注 从传统的化学药物治疗到如今的分 家族 包括 ， 2)、ErbB-3 (HER-3) ErbB-4 (HER-4 )， 子靶向技术作用于特定的治疗位点 从以前的经 和 此类受体 ;b. 验随机筛选到现在的根据作用机制运用计算机辅 高表达于上皮细胞肿瘤 血小板衍化生长因子 ， (platelet derived growth factor receptor ，PDG- 助技术合理的设计和开发抗肿瘤药物 抗肿瘤药 受体 。 FR) ， PDGFR 、PDGFR 、