m胆碱受体激动药和拮抗药.ppt

拟胆碱药; 2、 AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。 AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类： 1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。 2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。 ; 抗胆碱药; ; MR激动药 毛果芸香碱;环状肌; 2）缩小瞳孔的原理 兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小 2．降低眼压 1）房水的生成和循环途径;房水的生成和循环途径;2）降低眼压的原理; 瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水流出通畅→降低眼内压。 3、调节痉挛（调节于近视）： 视近物清楚，视远物模糊不清。 ;3）调节痉挛的原理; 调节痉挛的原理 兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。 二、用途 1．青光眼 (主要用于闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2．虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用 3. 口腔干燥（口服）;注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 ; M受体阻断药;; 1、与中枢作用有关的基团 托品环上有否氧桥 有氧桥---中枢镇静作用 无氧桥---中枢兴奋作用 2、与中枢作用强弱有关的基团 托品环或托品酸上有否羟基 有羟基-----中枢作用减弱; 阿托品 对受体的作用： 阻断M R> NN R >> NM R 对组织器官的作用： 腺体 > 平滑肌 > 心脏 > 眼部 > 血管 > 中枢 ; 阿托品;; 用途： 1）内脏绞痛 胃肠绞痛最好 膀胱刺激症状（尿频、尿急）次之 肾或胆绞痛较差，应加度冷丁（哌替啶） 2）支气管哮喘（较差） 3）遗尿症; 2、抑制腺体分泌 唾液、汗>泪、呼吸道>胃液、胃酸 用途： ① 全麻前给药 目的：减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻 塞及吸入性肺炎。 ② 严重盗汗及流延 ;3.对眼睛的作用： ① 扩大瞳孔 ② 升高眼压 ③ 调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊）;M胆碱受体阻断药;; 4、兴奋心脏 较大剂量：阻断MR，解除迷走神经对心 脏的抑制----心率↑、传导↑ 用途： 1) 心动过缓 2) 传导阻滞 ;5、扩张微血管，改善微循环 治疗量无明显影响 大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热 机理：未明，但与抗胆碱作用无关，可能为： 1）体温↑--代偿散热所致 2）直接扩张血管平滑肌 3）可能阻断?受体 4）可能阻断N 节 用途：治疗感染性休克，但要补足血容量。;6、对中枢神经系统的作用 先兴奋后抑制 治疗量：不明显 较大剂量：轻度兴奋大脑和延脑 更大剂量：明显兴奋大脑 严重中毒：由兴奋转入抑制—昏迷、 呼吸麻痹而死亡; 7、解救有机磷酸酯类中毒 解除M样作用 使用原则：早期、大量、反复 三、不良反应 1、一般反应 2、中毒 ----中枢兴奋→抑制-昏迷-呼吸麻痹—死亡(最低致死量80-130mg，儿童10mg) 解救：1）毒扁豆碱或毛果芸香碱 2）用地西泮对抗中枢兴奋 禁忌症: 青光眼、前列腺肥大 ; 东莨菪碱;二、用途 1、急需手术的休克患者 2、全麻前给药（优于阿托品） 3、晕动症及止吐 4、震颤麻痹症（帕金森病）; 山莨菪碱;; 阿托品合成代用品;2、合成解痉药：普鲁本辛 一、 作用特点： 1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强 2、口服吸收差，中枢作用弱 3、有一定的N节阻断作用，中毒时可 致N肌肉传导阻断，引起呼吸麻痹 二、 用途： 1、消化性溃疡病 2、胃炎、胰腺炎、胃肠痉挛 3、多汗症; 胃复康;; 派仑西平