第三十八章抗菌药物概论.pptVIP

;*;consumption;*;*;一、抗菌药物的常用术语;Chemotherapy化学治疗;Antibacterialdrugs抗菌药;病原体;理想的药物;抗菌作用（Antibacterialaction）;药物的抑菌与杀菌还和药物的浓度及作用时间等因素有关;抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力;化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)

LD50/ED50或LD5/ED95;定义

将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应

浓度依赖性;首次接触效应（firstexposeeffect);二、抗菌药作用机制

(Mechanismofantibacterialagents);;N-乙酰胞壁酸前体

N-乙酰胞壁酸

消旋酶

合成酶粘肽合成酶

N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽

五肽复合物脂载体二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——;;;氨基苷类→影响蛋白质合成全过程

四环素类→通过与30S核糖体亚基结合

氯霉素类

林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合

大环内酯类抑制移位;;

喹诺酮类

抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓

利福平

抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓;三.耐药性(resistance);Whysomuchresistance?;MRSA,methicillinresistantstaphylococcusaureus;定义：细菌对抗生素不敏感的表现

分类：

天然（固有）：青霉素对G－肠道杆菌无效

获得：金葡菌对青霉素耐药

突变耐药性→垂直传播

质粒介导，改变代谢途径的耐药性;机制：;灭活酶;机制：;机制：;耐药基因的转移方式;第四节抗菌药物合理应用原则;抗菌药物的联合应用;抗菌药物的联合应用;①病毒感染：除非继发感染，否则不应该使用抗菌药物

②病因或发热原因不明：除非继发感染，否则不宜使用，抗菌药物可以掩盖典型的临床症状，难以检测病原体，从而延误诊断和治疗

③局部应用：除非局部感染，必须用药，否则会引起细菌耐药和变态反应的发生

④剂量过小，时间过长，容易产生耐药性；

剂量过大，易产生严重的不良反应；

疗程过短，会导致疾病复发或转为慢性感染

⑤常规性使用广谱抗菌药或新上市的药物：易产生??药;①肾功能减退：避免使用经肾排泄

避免使用:两性霉素B、万古霉素、环丝氨酸、氟胞嘧啶、氨基糖苷类和多粘菌素类等

必须应用时:根据肾功能减退减量或延长给药间隔

②肝功能减退肝功能严重受损时：避免使用经肝脏代谢的药物

减量慎用:β-内酰胺类、喹诺酮类

克林霉素、林可霉素等

尽量避免使用:

红霉素酯化物、氨苄西林酯化物、氯霉素

四环素类、磺胺类、利福平、异烟肼

两性霉素B、酮康唑和咪康唑等;③其他

新生儿:禁用

氯霉素→灰婴综合征

呋喃类和磺胺类→溶血和核黄瘟

儿童:避免使用影响生长发育的药物

四环素、氟喹诺酮类

孕妇及哺乳期妇女:应十分谨慎

孕妇禁用:四环素类、氯霉素、依托红霉素、氨基糖苷类、氟喹诺酮、磺胺类等。;谢谢大家！