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抗过敏药指南
抗过敏药物是针对过敏反应发生机制研发的一类治疗药物,主要通过阻断过敏介质释放、抑制炎症反应或调节免疫功能发挥作用。由于过敏反应涉及多种病理机制(如组胺、白三烯、前列腺素等介质释放,IgE介导的免疫反应等),临床需根据过敏类型、严重程度及患者个体差异选择合适药物。以下从药物分类、作用特点、适用场景、使用规范及特殊人群注意事项等方面展开详细说明。
一、抗组胺药(H1受体拮抗剂)
抗组胺药是过敏治疗的一线用药,通过竞争性结合组胺H1受体,阻断组胺与受体结合引发的毛细血管扩张、通透性增加、平滑肌收缩等反应。根据研发时间及药理特性,可分为第一代、第二代及第三代药物,临床应用差异显著。
1.第一代抗组胺药
代表药物:氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶等。
作用特点:起效快(口服后30分钟-1小时达峰),但半衰期短(4-6小时),需每日多次给药;脂溶性高,易透过血脑屏障,与中枢H1受体结合后产生明显镇静作用(嗜睡、注意力下降),部分药物(如苯海拉明)还具有抗胆碱能副作用(口干、便秘、排尿困难)。
适应症:适用于急性荨麻疹、过敏性鼻炎急性期、蚊虫叮咬后局部瘙痒等需快速控制症状的场景;因价格低廉,在基层仍广泛使用。
用法用量:以氯苯那敏为例,成人常用量4mg/次,每日3次;儿童按0.35mg/kg/日,分3-4次服用。异丙嗪肌注剂量为25-50mg/次(成人),适用于严重过敏反应的紧急处理。
注意事项:服药期间禁止驾驶、操作机械或高空作业;前列腺增生、青光眼患者慎用(抗胆碱作用可能加重症状);新生儿、早产儿禁用(中枢抑制风险高)。
2.第二代抗组胺药
代表药物:氯雷他定、西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、地氯雷他定等。
作用特点:通过结构改造降低脂溶性,减少中枢渗透,镇静作用显著减弱(仅西替利嗪可能有轻微嗜睡);半衰期延长(8-24小时),多数药物可每日1次给药;部分药物(如依巴斯汀)具有抗炎特性,可抑制嗜酸性粒细胞活化。
适应症:慢性荨麻疹、常年性/季节性过敏性鼻炎、特应性皮炎等需长期治疗的场景;因副作用少,是儿童、成人及轻中度过敏患者的首选。
用法用量:以氯雷他定为例,成人及12岁以上儿童10mg/日;2-12岁儿童体重>30kg者10mg/日,≤30kg者5mg/日。西替利嗪成人10mg/日,6-11岁儿童5-10mg/日,2-5岁儿童2.5-5mg/日(需分2次服用)。
注意事项:虽中枢抑制轻,但部分敏感人群(如老年人)仍可能出现头晕;西替利嗪经肾脏代谢,肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)需减量至5mg/日;依巴斯汀与酮康唑、红霉素等CYP3A4抑制剂联用时可能增加心脏QT间期延长风险,心脏病患者慎用。
3.第三代抗组胺药
代表药物:地氯雷他定(氯雷他定活性代谢物)、左西替利嗪(西替利嗪光学异构体)等。
作用特点:为第二代药物的代谢产物或光学纯异构体,进一步降低副作用(如地氯雷他定几乎无镇静作用,左西替利嗪抗胆碱作用更弱);生物利用度更高,疗效更稳定。
适应症:与第二代药物类似,但更适用于对第二代药物反应不佳或副作用敏感的患者(如驾驶员、学生)。
用法用量:地氯雷他定成人及12岁以上儿童5mg/日;左西替利嗪成人及6岁以上儿童5mg/日,2-5岁儿童2.5mg/日。
二、白三烯受体拮抗剂
白三烯是过敏反应中重要的炎症介质,可引发支气管痉挛、黏液分泌增加及血管通透性升高。白三烯受体拮抗剂通过阻断白三烯与CysLT1受体结合,发挥抗炎及平喘作用。
代表药物:孟鲁司特、扎鲁司特。
作用特点:起效较慢(口服后2-4小时达峰),需连续用药3-5天才能充分显效;对IgE介导的过敏反应(如过敏性鼻炎合并哮喘)效果显著,与抗组胺药联用可增强疗效。
适应症:
-儿童及成人哮喘的长期控制(尤其适用于阿司匹林诱发哮喘、运动性哮喘);
-中重度过敏性鼻炎(特别是合并下呼吸道症状如咳嗽、胸闷者);
-慢性荨麻疹(对常规抗组胺药疗效不佳者可联合使用)。
用法用量:孟鲁司特成人及15岁以上患者10mg/日(睡前服用);6-14岁儿童5mg/日,2-5岁儿童4mg/日(咀嚼片)。扎鲁司特成人20mg/次,每日2次(餐前1小时或餐后2小时服用)。
注意事项:可能引起头痛、腹痛等轻微副作用,罕见精神系统反应(如焦虑、失眠),需密切观察;肝功能异常者(ALT>3倍正常值)慎用扎鲁司特;孕妇需权衡利弊(孟鲁司特为妊娠B类药物)。
三、肥大细胞膜稳定剂
肥大细胞是过敏反应的“启动器”,其脱颗粒会释放组胺、白三烯等介质。肥大细胞膜稳定剂通过稳定细胞膜,抑制脱颗粒过程,从而预防过敏反应发生。
代表药物:色甘酸钠、酮替芬。
作用特点:
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