药理学抗胆碱酯酶药.pptVIP

不良反应较少可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤禁忌证:机械性肠梗阻、泌尿道梗阻胆碱能危象Ach堆积→终板持久去极化→进行性肌无力阿托品解磷定第29页，共48页，星期日，2025年，2月5日1.吡斯的明（pyridostigine）特点：作用慢而持久用途：重症肌无力术后腹气胀、尿潴留*M胆碱受体效应较弱（二）其他易逆性抗AchE药第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日毒扁豆碱 Physostigmine

(依色林eserine)局部用于眼用途与毛果芸香碱相同与毛果芸香碱不同：机制不同作用快、强、久吸收作用：机制与新斯的明相似（无兴奋受体作用）与新斯的明不同：叔胺：P.O、注射易吸收易透过BBB(中枢作用)易透过角膜第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日依酚氯胺edrophonium特点抗AChE作用弱，骨骼肌作用较强显效快，维持时间短用途诊断重症肌无力鉴别重症肌无力治疗过程中的用量第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日安贝氯铵ambenoniumchloride特点双季铵类化合物作用与新斯的明相似，但较持久用途重症肌无力症的治疗，尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日加兰他敏galanthamine特点作用与neostigmine类似，但较持久效价约为physostigmine的1/10用途重症肌无力脊髓灰白质炎后遗症竞争性肌松药中毒阿尔茨海默病第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日第七章抗胆碱酯酶药

AnticholinesteraseDrugs第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢特异性高AchE运动终板作用强假性胆碱酯酶胶质细胞特异性低肝肾、血浆等一、胆碱酯酶

（cholinesterase，ChE）水解Ach水解琥珀胆碱第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE)relativelyspecificforacetylcholinerapidacetylcholinehydrolysisatcholinergicsynapses第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯酶(cholinesterase，ChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)relativelylowspecificityforacetylcholineacetylcholinehydrolysisinplasmaandmanyothertissues第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日AChE水解过程结合裂解水解第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解6×105个Ach