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2025年药物合成试题及答案

一、单项选择题

1.以下哪种反应类型不属于药物合成中常见的碳-碳键形成反应？

A.格氏反应

B.傅-克反应

C.酯化反应

D.羟醛缩合反应

答案：C

2.在药物合成中，用于保护氨基的常用基团是？

A.甲基

B.叔丁氧羰基（Boc）

C.羧基

D.磺酸基

答案：B

3.下列哪种试剂可用于将醇氧化为醛？

A.酸性高锰酸钾

B.琼斯试剂

C.托伦试剂

D.新制氢氧化铜

答案：B

4.以下关于药物合成路线设计原则的说法，错误的是？

A.步骤尽量少

B.收率尽可能高

C.原料成本要低

D.无需考虑环保问题

答案：D

5.药物合成中，不对称合成的目的是？

A.得到外消旋体

B.提高反应速率

C.获得单一手性异构体

D.简化合成步骤

答案：C

6.下列哪类化合物在药物合成中常作为亲电试剂？

A.烯烃

B.芳烃

C.卤代烃

D.醇

答案：C

7.用于药物合成的相转移催化剂的作用是？

A.加快均相反应速度

B.促进非均相反应进行

C.提高产物纯度

D.降低反应温度

答案：B

8.以下哪种反应条件有利于消除反应的发生？

A.强碱性、高温

B.弱碱性、低温

C.强酸性、高温

D.弱酸性、低温

答案：A

9.在药物合成中，以下哪种物质可以作为酰化剂？

A.醇

B.胺

C.羧酸酐

D.烷烃

答案：C

10.以下关于药物合成中绿色化学理念的说法，正确的是？

A.多使用有毒有害试剂

B.减少反应步骤对绿色化学无意义

C.提高原子利用率

D.不需要考虑反应的安全性

答案：C

二、多项选择题

1.药物合成中常用的有机反应类型包括？

A.取代反应

B.加成反应

C.消除反应

D.重排反应

答案：ABCD

2.以下哪些是药物合成中常用的保护基？

A.苄基（Bn）

B.对甲氧基苄基（PMB）

C.三甲基硅基（TMS）

D.乙酰基（Ac）

答案：ABCD

3.用于药物合成的氧化反应试剂有？

A.四氧化锇

B.过氧乙酸

C.二氧化锰

D.铁氰化钾

答案：ABCD

4.下列哪些因素会影响药物合成反应的选择性？

A.反应温度

B.反应物浓度

C.催化剂

D.反应溶剂

答案：ABCD

5.药物合成路线设计的方法有？

A.追溯求源法

B.分子对称法

C.模拟类推法

D.逐步拼凑法

答案：ABC

6.在药物合成中，立体化学控制的方法包括？

A.底物诱导

B.试剂诱导

C.催化剂诱导

D.温度控制诱导

答案：ABC

7.以下哪些物质可作为药物合成中的亲核试剂？

A.醇钠

B.氨

C.硫醇

D.烯烃

答案：ABC

8.药物合成中相转移催化反应的优点有？

A.反应条件温和

B.可加快反应速度

C.能提高产物收率

D.可避免使用有机溶剂

答案：ABC

9.下列哪些反应属于碳-杂键形成反应？

A.卤代烃与醇钠反应生成醚

B.胺与酰卤反应生成酰胺

C.烯烃与卤化氢加成

D.醇与羧酸反应生成酯

答案：ABD

10.药物合成中绿色化学的实施途径包括？

A.采用无毒无害的原料

B.开发高效催化剂

C.利用可再生资源

D.减少废弃物排放

答案：ABCD

三、判断题

1.药物合成中，所有的反应都需要在高温高压下进行。（×）

2.保护基在完成保护作用后不需要去除。（×）

3.氧化反应一定是得到含氧化合物。（×）

4.药物合成路线设计只需要考虑理论上的可行性。（×）

5.不对称合成可以完全得到单一手性异构体。（×）

6.亲电试剂通常带有正电荷或有空轨道。（√）

7.相转移催化剂可以改变反应的平衡点。（×）

8.消除反应的产物一定是烯烃。（×）

9.酰化反应中酰基的引入可以改变药物分子的性质。（√）

10.绿色化学在药物合成中只是一种理念，很难实际应用。（×）

四、简答题

1.简述药物合成中保护基的选择原则。

答案：首先，保护基要易于引入且反应条件温和，不影响分子中其他部分结构。其次，保护基在后续反应条件下必须稳定，能有效保护特定基团。再者，保护基去除时要容易，反应条件温和，且不破坏目标分子结构。此外，保护基成本要低、来源广泛，以符合工业化生产要求。

2.说明药物合成中提高反应选择性的重要性及方法。

答案：提高反应选择性可减少副反应，提高目标产物纯度与收率，降低分离成本。方法有控制反应温度，不同温度下反应方向可能不同；调节反应物浓度，利用动力学和热力学控制；选择合适催化剂，特定催化剂可引导反应向期望方向进行；选择合适溶剂，不同溶剂对反应速率和选择性有影响。

3.简述药物合成中绿色化学的主要内容。

答案：绿色化学旨在从源头上减少或消除