第三章液体制剂.pptxVIP

第三章液体制剂;第一节、低分子溶液型液体制剂;必须是澄明液体，不得有沉淀、混浊、异物等；

应分散均匀，浓度准确；

外观良好，口感适宜；

生产和贮存期间不得有发霉、酸败、变色、异臭、产生气体或其他变质现象；

符合微生物限度标准要求：细菌100cfu/ml，真菌100cfu/ml，不得检出大肠埃希菌。

;溶液剂

糖浆剂

芳香水剂

酊剂、醑剂与酏剂

甘油剂;一、溶液剂;溶解法

稀释法

化学反应法（较少用）;;制备溶液剂时应注意的问题：;二、糖浆剂;

;

;糖浆剂质量要求;糖浆剂的制备

;药物的加入方法

;;三、芳香水剂;

(1)溶解法

(2)稀释法

(3)蒸馏法;四、酊剂;;;五、甘油剂;

高分子溶液剂

溶胶剂;一、概述

高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。

分类：亲水性、非水性溶液

应用：与各种剂型有关

;1、荷电性

很多高分子化合物在溶液中带有电荷，由于种类不同，高分子溶液所带的电荷也不一样。

带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝等）、鞣酸等

带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲蓝、甲紫等）、血浆蛋白等。

;高分子溶液的性质

2.胶凝性

分散颗粒相联成网络而形成凝胶

影响胶凝的因素主要有浓度、温度和电解质

干凝胶吸收溶剂形成凝胶

3、渗透压较高

4、粘稠性;5、稳定性

高分子溶液的稳定性主要取决于水化作用，即在水中高分子周围可形成一层较坚固的水化膜，水化膜能阻碍高分子化合物分子之间的相互凝集，而使之稳定。

;6、高分子溶液的聚结特性;通常采用溶解法制备。

第一阶段：颗粒的体积慢慢地膨胀，称为有限溶胀过程；

第二阶段：溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开，解脱分子间的缠绕，高分子分散在溶剂中，形成均匀的溶液，称为无限溶胀过程。;固体药物以胶粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体药剂。

;结构;性质;;;;;制备;小结:高分子溶液与溶胶的特性比较;第三节混悬剂;混悬剂;混悬剂的特点;混悬剂作为药物制剂的原因;混悬剂的质量要求;2000版中???药典收载有干混悬剂，是按混悬剂的要求将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。

;二、混悬剂的物理稳定性;（二）微粒的荷电、水化;三

絮凝与反絮凝

;絮凝;

在混悬剂中加入一定量的电解质后，可降低混悬剂的ζ电位。微粒会形成疏松的絮状聚集体的过程称为絮凝(flocculation)，加入的电解质称为絮凝剂。

一般控制ζ电位的绝对值在20~25mV范围内，恰好能产生凝絮作用。;反絮凝;;（四）混悬微粒的增长与转型;OstwaldFreundlich方程式;当药物处于微粉状态时，若r1＜r2，则。混悬剂溶液在总体是饱和溶液，但小微粒的溶解度大，会不断溶解，因此大微粒不断地增长变大。这时必须加入抑制剂以阻止结晶的溶解和生长，以保持混悬剂的物理稳定性。

;三、混悬剂的稳定剂;（一）润湿剂;常用的润湿剂多为表面活性剂；

表面活性剂类：HLB值在7～11之间。如聚山梨酯类、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等

溶剂类：常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂。;;常用的助悬剂;（三）絮凝剂、反絮凝剂;四、混悬剂的制备;（一）分散法;疏水性药物：加入一定量润湿剂研磨，再加其它液体研磨，最后加水性液体稀释得均匀的混悬剂。

质硬或贵重药物：采用水飞法。

即将药物加适量的水研磨至细，再加入大量水搅拌，静置，倾出上层液体，残留的粗粒再加水研磨，如此反复，直至符合混悬剂的分散度为止。将上清液静置，收集其沉淀物，混悬于分散介质中即得。

“水飞法”可使药物粉碎到极细的程度。

制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨;（二）凝聚法;（三）干混悬剂对的制备;（四）纳米混悬剂的制备;常见的纳米混悬剂的制备方法;五、混悬剂的质量评定;混悬剂的质量评定（研究中常用方法）;（三）库尔特计数法;（五）激光散射光潽法;将混悬剂置于刻度量筒中，摇匀。测定混悬剂的起始高度Ho，静置一定时间后，记下沉降物的高度为H，其沉降体积比为：

F=(H／Ho)×100％，

F值在0～1之间

F值越大，表示沉降物的高度越接近混悬剂的原始高度，混悬剂就越稳定。

;絮凝度测定;再分散性的测定;ζ电位测定;流变学性质测定;第四节乳剂(emulsions);一概述;水相（W）—水或水溶液

油相（O）—与水不相混溶的有机液体

乳化剂—乳剂形成与稳定的必要条件;?

;;;二.乳剂形成理论;;相体积比：指内相占乳剂总体积的百分比。简称相比;三.乳化剂;（一）乳化剂