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第1页,共41页,星期日,2025年,2月5日掌握:β-R阻断药的作用、应用、禁忌症熟悉:酚妥拉明的作用、应用了解:其他各药特点本章要求第2页,共41页,星期日,2025年,2月5日肾上腺素受体阻断药
能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药第3页,共41页,星期日,2025年,2月5日1.按对受体的选择性:对α1和α2无选择性:酚妥拉明选择性阻断α1受体:哌唑嗪选择性阻断α2受体:育亨宾2.按作用持续时间分:短效类:酚妥拉明长效类:酚苄明第一节α肾上腺素受体阻断药第4页,共41页,星期日,2025年,2月5日酚妥拉明(phentolamine)妥拉唑啉(tolazoline〕共性:阻断α1和α2两受体,一、短效类第5页,共41页,星期日,2025年,2月5日【药理作用】1.血管:小动脉、小静脉扩张→外周阻力↓血压下降(引起直立性低血压)直接扩张血管酚妥拉明机制阻断α1受体问:酚妥拉明对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何不同影响?第6页,共41页,星期日,2025年,2月5日第7页,共41页,星期日,2025年,2月5日如果在实验中误将去甲肾上腺素肾上腺素、异丙肾上腺素三种药液的瓶签损坏了,现有已知α-R和β-R阻断药两种,你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来??第8页,共41页,星期日,2025年,2月5日2.心脏兴奋:血压↓→反射性引起心率↑收缩↑、心排出量↑NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经机制:阻断突触前膜α2受体BP↓冠心病慎用第9页,共41页,星期日,2025年,2月5日3.其它作用①拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用:胃酸分泌增加、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加胃、十二指肠溃疡慎用第10页,共41页,星期日,2025年,2月5日【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病;雷诺症、血栓闭塞性脉管炎2.去甲肾上腺外漏;3.肾上腺嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备血栓闭塞性脉管炎第11页,共41页,星期日,2025年,2月5日4.抗休克:感染、心源性、神经性休克↑心功,↓外周、肺循环阻力酚妥拉明2-5mg和去甲肾上腺素1-2mg溶于500ml生理盐水中静脉滴注第12页,共41页,星期日,2025年,2月5日5.急性心梗死和顽固性充血性心力衰竭1)扩张小动脉,使外周阻力下降,减轻心脏后负荷2)扩张小静脉,使回心血量减少,减轻心脏前负荷3)肺毛细血管压降低,减轻肺水肿,纠正心衰6.药物引起的高血压,如AD引起的高血压?酚妥拉明可否可用于高血压常规治疗?第13页,共41页,星期日,2025年,2月5日【不良反应】1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐;2.扩血管作用:体位性低血压;3.反射性兴奋心脏作用:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。【注意事项】1.缓慢注射或滴注,密切监护,防心律失常2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用第14页,共41页,星期日,2025年,2月5日二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)【性质】1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。第15页,共41页,星期日,2025年,2月5日1.起效慢,氯乙胺基环化为乙撑亚胺基才能与α受体结合。2.口服吸收少,仅作静注(刺激性强)3.作用久:脂溶性大,缓慢排泄,一次用药,可维持3-4天体内过程及其特点:第16页,共41页,星期日,2025年,2月5日1.扩张血管→外周阻力↓→血压↓(以舒张压降低明显,易致体位性低血压);2.心率↑:①通过减压反射;②阻滞突触α2-R;NE释放③抗5-HT的作用;④组胺样作用;【药理作用】第17页,共41页,星期日,2025年,2月5日【临床应用】1.外周血管痉挛;2.抗休克:感染性休克(在补足血容量时用);3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术
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