第七章气雾剂粉雾剂.pptVIP

四、气雾剂的制备气雾剂的处方设计抛射剂的填充质量检查第30页，共43页，星期日，2025年，2月5日（一）气雾剂的处方类型溶液型潜溶剂(乙醇或丙二醇)混悬型表面活性剂或分散剂乳剂型表面活性剂、水性和油性的介质（泡沫气雾剂）O/W型或W/O型均相系统非均相系统非均相系统第31页，共43页，星期日，2025年，2月5日*第1页，共43页，星期日，2025年，2月5日第2页，共43页，星期日，2025年，2月5日据药剂学分析统计，药物吸收速度快慢的排序依次是：吸入舌下直肠肌肉注射皮下注射口服经皮给药，药物吸收程度完全的排序依次是：舌下肌肉注射吸入皮下注射直肠口服，1.使用气雾剂药物的局部浓度高2.避免了药物在胃肠道中的降解和肝脏的“首过消除”。第3页，共43页，星期日，2025年，2月5日§1概述气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powderaerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。气雾剂是借助抛射剂粉雾剂是主动吸入或借助适宜装置喷雾剂是手动机械泵第4页，共43页，星期日，2025年，2月5日一、气雾剂的肺部吸收特点★吸收速度快★肺部吸收面积巨大★肺泡囊是气体与血液交换部位第5页，共43页，星期日，2025年，2月5日临床上常用的气雾剂有沙丁胺醇(喘乐宁)、特布他林(喘康速)、异丙托溴铵(爱全乐)、第6页，共43页，星期日，2025年，2月5日肺部结构特点肺部具有很大的表面积和毛细血管肺泡呈圆球形，数量大，由上皮细胞膜组成，两相邻肺泡之间毛细血管分布致密，血流丰富，药物吸收快肺部酶活性较低，可避免首过效应第7页，共43页，星期日，2025年，2月5日第8页，共43页，星期日，2025年，2月5日二、影响药物在呼吸系统分布的因素呼吸的气流湍流状态、层流状态微粒的大小较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部分被排出。一般大小在0.5-5um适宜。药物的性质小分子化合物吸收快脂溶性药物吸收速度快吸湿性药物吸收受影响第9页，共43页，星期日，2025年，2月5日§2气雾剂气雾剂指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。雾滴小于50um第10页，共43页，星期日，2025年，2月5日一、气雾剂的特点1.优点速效、定位药物置于密封容器，可保持清洁，提高稳定性使用方便，无需饮水，有助于提高病人顺应性全身用药可克服胃肠道不适，避免肝脏首过效应有定量阀，剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态可获得不同的治疗效果第11页，共43页，星期日，2025年，2月5日2.缺点生产成本高引起皮肤不适与刺激对心脏患者不适宜第12页，共43页，星期日，2025年，2月5日按分散系统（药物与抛射剂的分散状态）溶液型药物与溶解在抛射剂中，以液体或固态微粒形式达到作用部位乳剂型药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式释放混悬型药物分散在抛射剂中形成混悬液，药物以烟雾状喷出二、气雾剂的分类第13页，共43页，星期日，2025年，2月5日按相组成分为二相气雾剂溶液型气雾剂由均匀相和部分挥发气相组成三相气雾剂乳剂型和混悬型由混合相和部分挥发气相组成W/O、O/W乳剂型和混悬型第14页，共43页，星期日，2025年，2月5日按给药途径呼吸道吸入气雾剂治疗哮喘、抗心绞痛、降压等皮肤和黏膜用气雾剂清洁消毒空间消毒用气雾剂用于空间消毒按是否定量定量气雾剂用于口腔和鼻腔非定量气雾剂用于局部治疗第15页，共43页，星期日，2025年，