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6个案例探讨氘代化合物的创造性审查标准

案例一:普那布林氘代物无效案

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涉案专利授权公告时的权利要求书如下:

1.氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物,其特征在于:所述氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物具体为:

(Z)-1-乙酰基-3-((5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)氘代亚甲基)哌嗪-2,5-二酮。

3.药物组合物,含有权利要求1所述的化合物和药物可接受的载体。

4.权利要求1所述的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。

涉案专利权利要求1保护两个具体的氘代脱氢苯基阿夕斯丁类化合物,

化合物1化合物2

证据2涉及脱氢苯基阿夕斯丁类似物及其合成方法,其权利要求6以及实施例2公开了普那布林及其制备方法。

普那布林

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表2

该案争议的焦点:

(1)涉案专利的权利要求是否具有新颖性;

(2)本领域技术人员是否有动机对普那布林进行氘代的改造,是否能预期氘代后的效果;

(3)权利要求1化合物达到了何种技术效果。

针对上述焦点问题,合议组的观点如下

(1)关于新颖性

(2)本专利氘代后的效果无法预期

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(3)本发明氘代化合物取得更好的技术效果

案例二氘代索拉非尼无效案

2021年02月09日,王某对该专利发起无效请求。国家知识产权局作出无效审查决定,该案专利维持有效。本专利授权公告时的权利要求书如下:

1.一种氘代的w-二苯基脲化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物是:

N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-N-(4-(2-(N-1,1,1-三氘甲基氨基甲酰基)-4-吡啶基氧)苯基)脲

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5.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物用于治疗和预防以下疾病:癌症。

涉案专利权利要求1保护的是氘代索拉非尼,结构如下:

证据1公开的具体化合物索拉非尼,结构如下

证据2是1件与本专利的结构不相关的氘代化合物专利。

合议组经过审查,认可了其创造性,主要的观点如下:

合议组经过审查,认可了其创造性,主要的观点如下:

氘代化合物相较于未氘代的索拉非尼具有更好的药物动力学,因而具有更好的

氘代化合物相较于未氘代的索拉非尼具有更好的药物动力学,因而具有更好的药效学和治理效果。

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案例三氘代罗西替尼复审案

驳回决定所针对的权利要求书如下:

1.氘代二苯基氨基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物如下:

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3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐对应的酸选自氢溴酸。

4.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗EGFR介导的疾病的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病选自EGFR-T790M激活突变介导的疾病。

6.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病选自癌症。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于,所述肺癌选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌。

本申请文本保护的是1个具体的氘代罗西替尼化合物,结构如下:

对比文件1的化合物,结构式如下:

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参照化合物CO-1686,结构式如下:

表2

复审请求人对上述驳回决定不服,向国家知识产权局提出了复审请求,未对申请文件进行修