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去乙酰毛花苷注射液

是一种在心血管疾病治疗领域具有重要地位的药物，以下将从其基本信息、药理作用、药代动力学、适应证、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项、药物相互作用等多个方面进行详细阐述。

基本信息

去乙酰毛花苷注射液主要成份为去乙酰毛花苷，其化学名称为3［［OβD葡萄糖基(1→4)O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)2,6二脱氧βD核己吡喃糖基］氧代］12,14二羟基心甾20(22)烯内酯。

其分子式为C??H??O??，分子量为792.94。该注射液为无色的澄明液体，通常以2ml:0.4mg的规格进行包装。它属于强心苷类药物，在临床上广泛应用于各种需要增强心肌收缩力等治疗的心血管疾病情况。

药理作用

正性肌力作用

去乙酰毛花苷能够选择性地与心肌细胞膜上的Na?K?ATP酶结合并抑制其活性。正常情况下，Na?K?ATP酶可将细胞内的Na?泵出细胞外，同时将细胞外的K?泵入细胞内，维持细胞内外的离子浓度梯度。当该酶被去乙酰毛花苷抑制后，细胞内的Na?浓度升高，K?浓度降低。

由于细胞内Na?浓度升高，通过Na?Ca2?交换机制，使细胞内的Ca2?浓度增加。而Ca2?是心肌收缩过程中的关键离子，细胞内Ca2?浓度的增加能够增强心肌收缩蛋白（肌动蛋白和肌球蛋白）之间的相互作用，从而使心肌收缩力增强，每搏输出量增加，心输出量提高。这种正性肌力作用具有高度的选择性，主要作用于心肌，对其他组织和器官的影响相对较小。

负性频率作用

去乙酰毛花苷在增强心肌收缩力的同时，可反射性地兴奋迷走神经。迷走神经兴奋会释放乙酰胆碱，乙酰胆碱作用于窦房结和房室结的M胆碱受体，使窦房结自律性降低，心率减慢。这种负性频率作用有利于心脏在舒张期得到更充分的休息，增加冠状动脉的血液灌注，同时也能减少心肌耗氧量，进一步改善心脏功能。

对心肌电生理特性的影响

自律性：去乙酰毛花苷对不同部位心肌的自律性影响不同。在窦房结，由于其兴奋迷走神经的作用，使细胞膜对K?的通透性增加，K?外流增多，最大舒张电位负值增大，与阈电位的距离增大，从而使窦房结自律性降低。而在浦肯野纤维，由于其抑制Na?K?ATP酶，使细胞内K?浓度降低，最大舒张电位负值减小，接近阈电位，自律性升高，这可能是去乙酰毛花苷诱发心律失常的原因之一。

传导性：去乙酰毛花苷通过兴奋迷走神经，减慢房室结的传导速度。这是因为迷走神经释放的乙酰胆碱可抑制Ca2?内流，使房室结细胞的动作电位0期去极化速度减慢，从而减慢房室传导。这种作用在治疗心房颤动和心房扑动时具有重要意义，可减少心房冲动传入心室的数量，控制心室率。

有效不应期：去乙酰毛花苷可缩短心房和心室肌的有效不应期。这是由于其使细胞内Ca2?浓度增加，促进复极化过程，使动作电位时程缩短，有效不应期也随之缩短。

药代动力学

去乙酰毛花苷口服很少吸收，故一般采用静脉注射给药。静脉注射后1030分钟起效，13小时作用达高峰，作用持续时间25小时。

蛋白结合率低，为25%。它在体内可迅速分布到各组织，以心、肝、肾等组织中的浓度较高。去乙酰毛花苷主要在肝脏代谢，通过水解脱去乙酰基和糖基，生成地高辛等代谢产物。其代谢产物及少量原形药物经肾脏排泄，消除半衰期为3336小时。

由于其半衰期相对较短，在体内的代谢和排泄较快，因此药物的蓄积作用相对较弱，在临床上可以根据患者的病情和反应较为灵活地调整用药剂量。

适应证

心力衰竭

去乙酰毛花苷常用于治疗各种原因引起的慢性充血性心力衰竭。当心脏因心肌病变（如冠心病、心肌病等）、心脏负荷过重（如高血压、瓣膜病等）等原因导致心肌收缩力减弱，心输出量不能满足机体代谢需要时，使用去乙酰毛花苷可以增强心肌收缩力，增加心输出量，减轻肺淤血和体循环淤血的症状，如呼吸困难、水肿等，改善患者的生活质量和运动耐力。

在急性心力衰竭的治疗中，去乙酰毛花苷也可作为短期的急救药物。例如，在急性左心衰竭发作时，患者出现严重的呼吸困难、端坐呼吸、咳粉红色泡沫痰等症状，静脉注射去乙酰毛花苷能够迅速增强心肌收缩力，降低肺毛细血管楔压，缓解肺水肿症状，挽救患者生命。

心律失常

心房颤动：心房颤动是一种常见的心律失常，其特点是心房失去正常的节律，以极快的频率（350600次/分）颤动。去乙酰毛花苷通过减慢房室传导，使过多的心房冲动不能下传到心室，从而有效地控制心室率。在心室率得到控制后，可改善心脏的泵血功能，减轻患者的症状，如心悸、胸闷等。

心房扑动：心房扑动时，心房以250350次/分的频率规则地扑动。去乙酰毛花苷同样可以通过减慢房室传导，使心室率降低。部分患者在使用去乙酰毛花苷后，心房扑动可转为心