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影响RAS系统的药物

RAS系统在调节血压和平衡体液方面起着关键作用。作用于RAS系统的药物是近年研究较多和发展较快的一类降压药物。根据作用的不同环节分为三类:血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂肾素抑制剂

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)血管紧张素Ⅱ具有很强的血管收缩作用,引起血压升高。通过抑制血管紧张素转化酶,可抑制其生成,达到降低血压的目的。主要药物有卡托普利、依那普利(Enalapril)等,后者为前体药物,口服后水解为依那普利那,活性比卡托普利强,皮疹及味觉丧失发生率较低。

依那普利氯沙坦

血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂AⅡ是RAS系统发挥作用的活性物质,阻断AⅡ与受体结合就可阻断RAS系统的生物效应。AⅡ受体拮抗剂分为肽类和非肽类,肽类拮抗剂因其结构复杂,并且口服无效,所以临床应用大受限制。非肽类AⅡ受体拮抗剂是近几年发展起来的,可口服,作用时间长。常用药物是氯沙坦(Losartan),具有高效、高选择性,作用时间长,无内在拟AⅡ活性等特点;有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰和利尿作用。

肾素抑制剂肾素能使血管紧张素原转化成血管紧张素Ⅰ,进而转化成血管紧张素Ⅱ,因此抑制RAS系统更为特异的途径为阻止血管紧张素Ⅰ的形成,即直接抑制肾素的作用。对肾素抑制剂的研究是开发抗高血压药物的一个方向,目前的这类药物多是肽类。

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