第中药药理中药药动学.pptVIP

五、中药量效关系的复杂性有效成分：量效关系较明确

如：附子中去甲乌药碱浓度：1×10-9～5×10-8g/mL，蟾蜍离体心脏收缩幅度增加：22%～98%

心排出量增加：15%～80%大多数中药尤其是粗制剂：量效关系很难发现★实验方法学的问题

★中药存在作用的对抗性成分大鼠iv.刺人参皂苷平均动脉压10mg/kg↓30、100mg/kg↑第25页，共40页，星期日，2025年，2月5日§３中药药动学研究方法一、中药体内过程研究方法1.吸收研究方法中药常口服给药，胃肠道是主要的吸收途径研究方法：在体肠回流法、在体肠灌流法外翻肠囊法、肠襻法

分离肠黏膜法、Caco-2细胞模型法第26页，共40页，星期日，2025年，2月5日2.分布研究方法测定吸收相、平衡相、分布相和消除相各组织脏器的药物浓度如马钱子体内的分布实验：

√给药方法：小鼠灌胃和腹腔注射√取不同时间的血液、心、肝、脾、肺、肾、脑

、肌肉等组织和器官，采用双波长紫外分光光

度法检测士的宁的含量√结果：分布首位是心，其次为肾、肺、脑、肝

、肌肉、脾，最后为血液第27页，共40页，星期日，2025年，2月5日3.代谢研究方法（1）体内代谢研究方法

中药给药后，可对整体动物的血、尿、粪或胆汁等体液或组织进行分析常用分析仪器：HPLC、紫外、红外、质谱、核磁共振等方法对有效成分的代谢物进行分析，阐明代谢物的结构，推断可能的代谢途径（2）体外代谢研究方法①肝微粒体体外温孵法②重组P450酶体外温孵法③肝细胞体外温孵法④离体肝灌流法⑤肝切片法第28页，共40页，星期日，2025年，2月5日4.排泄研究方法（1）尿和粪便的排泄收集一段时间的尿、粪便，测定其浓度，即可获

得中药从尿、粪便的排泄情况（2）胆汁排泄动物麻醉后作胆管插管引流，待动物清醒后以各

种途径给药，并以合适的时间间隔分段收集胆汁

，测定其中药原形物及代谢物，以此可获得中药

从胆汁的排泄情况第29页，共40页，星期日，2025年，2月5日第1页，共40页，星期日，2025年，2月5日第五章中药药动学第2页，共40页，星期日，2025年，2月5日中药药动学(PharmacokineticsofTraditionalChineseMedicine，PKofTCM）:

是在中医药理论的指导下借助于动力学原理，研究中药单、复方及中药活性成分、组分在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律及其体内时量-时效关系，并用数学函数加以定量描述的一门学科§１中药药动学概述研究意义:

1.揭示中药的作用机制及药效的物质基础，有

助于阐明中医药传统理论的科学内涵2.阐明方剂组方原理及配伍规律

3.指导中药制剂的工艺筛选、质量评定及剂型

改革，为中药新药研制提供研究思路

4.指导中医临床用药，为优化给药方案提供依

据

5.使中药更易被世界医学所理解，促进中西医

文化的交流第3页，共40页，星期日，2025年，2月5日一、中药的体内过程跨膜转运中药在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中，

首要环节是跨膜转运*跨膜转运有两种形式：被动转运和主动转运第4页，共40页，星期日，2025年，2月5日弱酸性药物弱碱性药物?HAH++A-BH+H++B[H+][A-][H+][B]

Ka=Ka=[HA][BH+][A-][BH+]10pH-pKa=10pH-pKa=[HA][B]?当[H