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《药理学》常考点小结(绝对干货哦~)
药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律和原理的一门学科,它是基础医学与临床医学、药学与医学之间的桥梁学科,在各类医学考试中都是重点考查内容。以下为大家详细总结药理学的常考点。
药物效应动力学
1.药物的基本作用
药物作用具有选择性,药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织作用很小或无作用。药物作用的选择性是相对的,当剂量增大时,选择性降低。药物作用还有两重性,即治疗作用和不良反应。治疗作用分为对因治疗和对症治疗,对因治疗是消除原发致病因子,对症治疗是改善疾病症状。例如,使用抗生素杀灭细菌属于对因治疗,使用退烧药降低体温属于对症治疗。
2.药物不良反应
-副反应:是在治疗剂量下发生的,是药物本身固有的作用,多数较轻微并可以预料。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等副反应。
-毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
-后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现的乏力、困倦等现象。
-停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应。如长期服用可乐定降血压,突然停药次日血压将明显回升。
-变态反应:是一类免疫反应,也称过敏反应,常见于过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关,用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大,与剂量无关。
-特异质反应:少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。
3.药物剂量与效应关系
半数有效量(ED??)是指能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;半数致死量(LD??)是指能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量。治疗指数(TI)=LD??/ED??,治疗指数越大,药物越安全。但以治疗指数来评价药物的安全性并不完全可靠,因为没有考虑到药物最大有效量时的毒性。
4.药物作用机制
药物作用机制包括非特异性作用机制和特异性作用机制。非特异性作用机制与药物的理化性质有关,如改变细胞周围环境的理化性质等。特异性作用机制主要有作用于受体、影响酶的活性、影响细胞膜离子通道、干扰核酸代谢、影响生理活性物质及其转运体、影响机体免疫功能等。
药物代谢动力学
1.药物的跨膜转运
药物的跨膜转运方式主要有被动转运和主动转运。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程,包括简单扩散、滤过和易化扩散。简单扩散是大多数药物的转运方式,其转运速度与药物的脂溶性、分子量、膜两侧的浓度差等因素有关。主动转运是指药物逆浓度梯度或电位梯度的转运过程,需要消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制现象。
2.药物的体内过程
-吸收:是指药物自用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收速度不同,一般顺序为:吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。影响药物吸收的因素有药物的理化性质、给药途径、吸收环境等。
-分布:是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布不均匀,影响药物分布的因素有药物的血浆蛋白结合率、器官血流量、组织细胞亲和力、体液pH和药物的解离度、血-脑屏障和胎盘屏障等。
-代谢:药物在体内发生的化学结构改变过程称为代谢,主要在肝脏进行。药物代谢的方式有氧化、还原、水解和结合等。参与药物代谢的酶主要是肝药酶,其中细胞色素P???酶系是肝药酶的主要组成部分。肝药酶具有个体差异大、易受药物诱导或抑制等特点。
-排泄:是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。药物的排泄途径主要有肾脏排泄、胆汁排泄、肠道排泄等。肾脏排泄是药物排泄的主要途径,影响药物肾脏排泄的因素有药物的解离度、尿液pH、肾血流量等。
3.药代动力学重要参数
-消除半衰期(t?/?):是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。t?/?反映了药物在体内的消除速度,是临床确定给药间隔时间的重要依据。
-清除率(CL):是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积,反映了机体消除药物的能力。
-表观分布容积(Vd):是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。Vd可以反映药物在体内的分布范围和结合程度。
-生物利用度(F):是指经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率,分为绝对生物利用度和相对生物利用度。生物利用度是评价药物制剂质量的重要指标之一。
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