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《药理学》笔记知识点概括

药物效应动力学

药物效应动力学，简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用机制以及药物剂量与效应之间的关系。

药物的基本作用表现为兴奋和抑制。使机体原有功能增强的作用称为兴奋，如肾上腺素使血压升高；使机体原有功能减弱的作用称为抑制，如苯巴比妥的镇静催眠作用。药物作用具有选择性，即药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织作用很小或无作用。例如，洋地黄对心脏有选择性作用，而对骨骼肌作用不明显。选择性有高低之分，选择性高的药物针对性强，不良反应相对较少；选择性低的药物作用广泛，不良反应可能较多。

药物的治疗效果可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，如用抗生素杀灭病原微生物以治疗感染性疾病。对症治疗是指用药目的在于改善症状，如用解热镇痛药降低高热患者的体温。在临床治疗中，应根据具体情况合理采用对因治疗和对症治疗，有时二者需同时进行。

药物剂量与效应关系密切。在一定范围内，药物剂量越大，效应越强。最小有效量是指刚能引起效应的最小药量；极量是指引起最大效应而不至于中毒的剂量；最小中毒量是指刚能引起中毒的剂量。治疗指数是衡量药物安全性的指标，通常用半数致死量（LD??）与半数有效量（ED??）的比值来表示，比值越大，药物越安全。

药物作用机制主要包括以下几种。受体机制：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，并与之结合，通过中介的信息转导与放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合后可产生激动作用或拮抗作用。激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体产生效应；拮抗药是指有亲和力但无内在活性的药物，能与受体结合但不产生效应，反而占据受体，拮抗激动药的作用。非受体机制：如改变细胞周围的理化环境、参与或干扰细胞代谢过程、影响生理物质转运、影响酶的活性、作用于细胞膜的离子通道等。

药物代谢动力学

药物代谢动力学，简称药动学，主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。

药物的吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收速度和程度不同。口服给药是最常用的给药途径，药物经胃肠道吸收。其吸收部位主要在小肠，影响因素包括药物的理化性质、胃肠道的生理状况、首过消除等。首过消除是指某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少。舌下给药和直肠给药可在一定程度上避免首过消除。注射给药吸收迅速且完全，静脉注射无吸收过程。吸入给药可使药物直接进入肺部，吸收快。皮肤和黏膜给药吸收较慢，但某些脂溶性药物可通过皮肤吸收。

药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。影响药物分布的因素有药物与血浆蛋白的结合率、器官血流量、组织细胞的亲和力、体液的pH值和药物的解离度、血-脑屏障和胎盘屏障等。药物与血浆蛋白结合具有可逆性，结合型药物暂时失去药理活性，且不能进行跨膜转运。器官血流量大的组织，药物分布快且多。不同组织对药物的亲和力不同，如碘主要集中在甲状腺。血-脑屏障是指血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的屏障，能阻止某些物质（包括药物）进入脑组织，有利于维持中枢神经系统内环境的稳定。胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障，对胎儿有一定的保护作用，但多数药物可通过胎盘屏障，孕妇用药需谨慎。

药物的代谢又称生物转化，主要在肝脏进行，参与药物代谢的酶主要是肝药酶。药物代谢的方式包括氧化、还原、水解和结合反应。肝药酶具有选择性、个体差异大、可被诱导或抑制等特点。能使肝药酶活性增强的药物称为肝药酶诱导剂，如苯巴比妥，可加速自身及其他药物的代谢；能使肝药酶活性减弱的药物称为肝药酶抑制剂，如氯霉素，可减慢其他药物的代谢，使药物作用增强或延长。药物代谢的意义在于使药物的极性增加，有利于药物的排泄，同时也可使药物的药理活性发生改变，多数药物经代谢后活性降低或消失，但也有少数药物经代谢后才具有药理活性。

药物的排泄是指药物及其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是主要的排泄器官，药物经肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌而排出。影响药物肾排泄的因素有药物的解离度、尿液的pH值、肾功能状态等。改变尿液的pH值可影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收和排泄。例如，碱化尿液可促进酸性药物的排泄。胆汁排泄也是药物排泄的重要途径，某些药物经胆汁排入肠道后可被重新吸收，形成肝-肠循环，使药物作用时间延长。此外，药物还可通过肺、唾液、乳汁等途径排泄。

传出神经系统药理概论

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。自主神经系统又分为交感神经系统和副交感神经系统，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统